TYRPHOSTIN AG 879

Bezeichnung:TYRPHOSTIN AG 879

CAS-Nr148741-30-4

Englisch Name:TYRPHOSTIN AG 879

CBNumberCB8383710

SummenformelC18H24N2OS

Molgewicht316.46

MOL-Datei148741-30-4.mol

TYRPHOSTIN AG 879 physikalisch-chemischer Eigenschaften

Siedepunkt	432.7±55.0 °C(Predicted)
Dichte	1.127±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp.	Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
Löslichkeit	DMSO: at 26 mg/mlsoluble
pka	9.63±0.70(Predicted)
Aggregatzustand	Orange-yellow solid
Farbe	Yellow
Stabilität	Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

Sicherheit

WGK Germany	3
HS Code	29309090

Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)
Alarmwort

Warnung
Gefahrenhinweise

H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

H312：Gesundheitsschädlich bei Hautkontakt.

H315：Verursacht Hautreizungen.

H319：Verursacht schwere Augenreizung.

H332：Gesundheitsschädlich bei Einatmen.
Sicherheit

P261：Einatmen von Staub vermeiden.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

P312：Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

P321：Besondere Behandlung

P322：Gezielte Maßnahmen

P330：Mund ausspülen.

P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P362：Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen.

P363：Kontaminierte Kleidung vor erneutem Tragen waschen.

P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

TYRPHOSTIN AG 879 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung
AG-879 (148741-30-4) inhibits NGF-induced neurite growth in PC12 cells via selective inhibition of NGF receptor(pp140c-trk) autophosphorylation (IC50 = 10 μM). No inhibition of EGF, or PDGF receptor phosphorylation is observed at typical working concentrations.
Verwenden
Tyrphostin AG 879 is a dual EGFR/HER2 inhibitor that was administered together with androgen withdrawal therapy and was shown to sensitize prostate cancer cells to apoptosis.
Definition
ChEBI: 3-amino-2-[(3,5-ditert-butyl-4-oxo-1-cyclohexa-2,5-dienylidene)methyl]-3-mercapto-2-propenenitrile is a monoterpenoid.
in vitro
ag 879 has been widely used as a tyr kinase inhibitor specific for erbb2 and flk-1, a vegf receptor. the ic50 value for erbb2 and flk-1 was approximately 1 μm. ag 879 at 10 nm blocked the specific interaction between the tyr-kinase etk and pak1 (a cdc42/rac-dependent ser/thr kinase) in cell culture. ag 879 (10 nm) showed no inhibitory effects on the purified etk and pak1 directly in vitro, suggesting that this drug blocked the etk-pak1 pathway by targeting the highly sensitive kinase upstream of etk. src was insensitive to ag 879. fak was inhibited by 100 nm ag 879, but not by 10 nm ag879 [2]. ag 879 inhibited proliferation of human breast cancer cells through an effect involving inhibition of map kinase activation. ag 879 markedly inhibited the expression of the raf-1 gene, which encoded an upstream mapkkk. additionally, ag 879 inhibited the expression of her-2[3]. treatment with ag879 (20 μm) dramatically decreased proliferation with a variable increase in apoptosis in cell lines from human leiomyosarcoma (htb-114, htb-115, htb-88), rhabdomyosarcoma (htb-82, te-671), prostatic adenocarcinoma (pc-3), acute promyelocytic leukemia (hl-60) and histiocytic lymphoma (u-937) [4].
in vivo
in athymic nod/scid mice grafted with htb-114 or hl-60, administration of ag879 at 2 mg induced a decrease in cancer growth [4]. ag 879 administration (20 mg/kg) kept 50% of mice absolutely free of ras-induced sarcomas. in the nude mice carrying v-ha-ras transformed nih 3t3 cells, ag 879 dramatically reduced the size of the growing sarcomas [5].
Einzelnachweise
1) Ohmichi et al. (1993), The tyrosine kinase inhibitor tyrphostin blocks the cellular actions of nerve growth factor; Biochemistry, 32 4650

TYRPHOSTIN AG 879 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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