(R)-2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-(2-(1-(5-methylfuran-2-yl)propylamino)-3,4-dioxocyclobut-1-enylamino)benzamide

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Achtung

• Gefahrenhinweise

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H317：Kann allergische Hautreaktionen verursachen.

  H318：Verursacht schwere Augenschäden.

  H334：Kann bei Einatmen Allergie, asthmaartige Symptome oder Atembeschwerden verursachen.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

  H341：Kann vermutlich genetische Defekte verursachen.

  H361：Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen.

  H370：Schädigt die Organe.

  H413：Kann für Wasserorganismen schädlich sein, mit langfristiger Wirkung.

• Sicherheit

  P201：Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.

  P202：Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.

  P260：Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

  P272：Kontaminierte Arbeitskleidung nicht außerhalb des Arbeitsplatzes tragen.

  P273：Freisetzung in die Umwelt vermeiden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P284：Atemschutz tragen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P304+P341：BEI EINATMEN: Bei Atembeschwerden an die frische Luft bringen und in einer Position ruhigstellen, die das Atmen erleichtert

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P308+P313：BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P310：Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/ anrufen.

  P321：Besondere Behandlung

  P333+P313：Bei Hautreizung oder -ausschlag: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P342+P311：Bei Symptomen der Atemwege: GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P363：Kontaminierte Kleidung vor erneutem Tragen waschen.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

(R)-2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-(2-(1-(5-methylfuran-2-yl)propylamino)-3,4-dioxocyclobut-1-enylamino)benzamide Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Verwenden

  Sch 527123 is a potent CXCR2 antagonist. It can potentially inhibits human colon cancer liver metastasis.

• Allgemeine Beschreibung

  A cell-permeable, orally active, non-toxic, cyclobutenedione compound with anti-inflammatory properties. Acts as a specific, high-affinity, and potent allosteric antagonist of CXCR2 (IC₅₀ = 2.6 nM for human; K_d = 49, 200, and 80 pM for human, rat, and cynomolgus, respectively). Also exhibits high potency against CXCR1 (IC₅₀ = 36 nM for human, K_d = 3.9 and 41 nM for human and cynomolgus, respectively). Displays excellent selectivity over CXCR3, CCR5, and a large panel of GPCRs, enzymes and ion channels (~ 10 μM). Potently inhibits CXCL1- and CXCL8-induced chemotaxis in human neutrophils (hPMN; IC₅₀<1 nM and 16 nM, respectively). Shown to suppress pulmonary neutrophilia (ED₅₀ = 1.3 mg/kg), goblet cell hyperplasia (ED₅₀ = 700 mg/kg), and increase bronchoalveolar lavage (BAL) mucin content (ED₅₀ ≤ 1 mg/kg) in rats subjected to vanadium pentoxide induced pulmonary inflammation. Inhibits melanoma cell proliferation (~ 1 mg/ml) by suppressing the phosphorylation of ERK1/2. Diminishes the invasive potential of melanoma cells and blocks angiogenesis in mice (100 mg/kg, p.o., q.d for 21 days). Exhibits desirable pharmacokinetic properties.
  
  Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.

• Biologische Aktivität

  sch-527123 is a novel, selective cxc chemokine receptor 2 (cxcr2) antagonist.sch-527123 was able to suppress cxcr2-mediated signal transduction as shown through decreased phosphorylation of the nf-κb/mitogen-activated protein kinase (mapk)/akt pathway [1].cells were treated with increasing concentrations of sch-527123 for 72 hours and showed dose-dependent growth inhibitory activity with ic50 (72 h) values ranging from 18 to 40 μmol/l. importantly the il-8–overexpressing cells showed a higher ic50 (72 h) concentration of sch-527123 than parental cells [hct116 and e2 (p < 0.005): 28.9 ± 0.02 μmol/l and 39.5 ± 0.01 μmol/l, respectively; caco2 and iiie (p < 0.005): 18.8 ± 0.03 μmol/l and 25.5 ± 0.02 μmol/l, respectively]. therefore, sch-527123 decreased growth inhibitory activity in colorectal cancer cell lines [2].

• Biochem/physiol Actions

  Cell permeable: yes

• target

  CXCR1

• Einzelnachweise

  [1]. holz o, khalilieh s, ludwig-sengpiel a et al. sch527123, a novel cxcr2 antagonist, inhibits ozone-induced neutrophilia in healthy subjects. holz o1, khalilieh s, ludwig-sengpiel a et al.
  [2]. holz o1, khalilieh s, ludwig-sengpiel a et al. the cxcr2 antagonist, sch-527123, shows antitumor activity and sensitizes cells to oxaliplatin in preclinical colon cancer models. mol cancer ther. 2012 jun;11(6):1353-64.

(R)-2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-(2-(1-(5-methylfuran-2-yl)propylamino)-3,4-dioxocyclobut-1-enylamino)benzamide Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

Global(73)Suppliers

473727-83-2, (R)-2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-(2-(1-(5-methylfuran-2-yl)propylamino)-3,4-dioxocyclobut-1-enylamino)benzamide Verwandte Suche: