XL765

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

  P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P321：Besondere Behandlung

  P330：Mund ausspülen.

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

XL765 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Verwenden

  XL765 is a low-molecular mass PI3K inhibitor that also inhibits DNA-PK and mTOR.

• Definition

  ChEBI: XL765 is a sulfonamide obtained by formal condensation of the sulfonic acid group of 4-[(3-methoxy-4-methylbenzoyl)amino]benzenesulfonic acid with the primary aromatic amino group of N-(3,5-dimethoxyphenyl)quinoxaline-2,3-diamine. A dual PI3K/mTOR inhibitor used in cancer treatment. It has a role as an EC 2.7.1.137 (phosphatidylinositol 3-kinase) inhibitor, an antineoplastic agent and a mTOR inhibitor. It is a sulfonamide, a quinoxaline derivative, an aromatic amine, a member of benzamides and an aromatic ether.

• Biologische Aktivität

  sar245409 (xl765) is a selective dual inhibitor of pi3k and mtor (ic50= 9 nm for pi3kγ).pi3k (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer. it plays a key role in pi3k/akt/mtor pathway.in pa cell lines, combination of xl765 and tmz blocked the cell growth and led to apoptosis [1]. in a variety of tumor cell lines that mutated on pi3k signaling, xl765 inhibited pip3 formation in the membrane and akt/p70s6k/s6 phosphorylation [2].in gh3 xenograft tumor mouse models, combination use of xl765 and tmz inhibited tumor growth, reduced serum gh and prolactin levels with no increased systemic side effects [1]. in severe combined immunodeficient mice, xl765 abolished mpnst local and metastatic growth. [3]. in multiple human xenograft models in nude mice, repeat dose administration showed significant tumor growth inhibition that related to antiproliferative and antiangiogenic response etc. [2]

• Einzelnachweise

  1. dai c, zhang b, liu x et al. inhibition of pi3k/akt/mtor pathway enhances temozolomide-induced cytotoxicity in pituitary adenoma cell lines in vitro and xenografted pituitary adenoma in female nude mice. endocrinology. 2013 mar;154(3):1247-59.2. yu p, laird ad, du x et al. characterization of the activity of the pi3k/mtor inhibitor xl765 (sar245409) in tumor models with diverse genetic alterations affecting the pi3k pathway. molcancer ther. 2014 may;13(5):1078-91.3. ghadimi mp, lopez g, torres ke et al. targeting the pi3k/mtor axis, alone and in combination with autophagy blockade, for the treatment of malignant peripheral nerve sheath tumors. mol cancer ther. 2012 aug;11(8):1758-69.

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