TG003 Struktur

TG003

Bezeichnung:TG003

CAS-Nr719277-26-6

Englisch Name:TG003

CBNumberCB6397580

SummenformelC13H15NO2S

Molgewicht249.33

MOL-DateiMol file

TG003 physikalisch-chemischer Eigenschaften

Schmelzpunkt	132-132.5 °C
Siedepunkt	386.0±42.0 °C(Predicted)
Dichte	1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp.	2-8°C
Löslichkeit	DMSO: 33 mg/mL
Aggregatzustand	solid
pka	-1.54±0.20(Predicted)
Farbe	pale yellow
Stabilität	Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 2 months.

Sicherheit

Kennzeichnung gefährlicher	Xi
R-Sätze:	36/37/38
S-Sätze:	26-36
WGK Germany	3

TG003 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

R-Sätze Betriebsanweisung:
R36/37/38:Reizt die Augen, die Atmungsorgane und die Haut.
S-Sätze Betriebsanweisung:
S26:Bei Berührung mit den Augen sofort gründlich mit Wasser abspülen und Arzt konsultieren.
S36:DE: Bei der Arbeit geeignete Schutzkleidung tragen.
Beschreibung
TG003 (719277-26-6) is a potent, ATP-competitive inhibitor of Clk-family kinases (IC50‘s = 15, 20 and 200 nM for mClk4, 1 and 2 respectively and >10 μM for mClk3).1?Also inhibits DYRK1A/B (IC50‘s = 24 and 34 nM respectively).2 Suppresses serine/arginine-rich protein phosphorylation, dissociation of nuclear speckles and Clk1/Sty-dependent alternative splicing in mammalian cells.1?TG003 affects the regulation of alternative splicing by phosphorylation of SR protein both in vitro and in vivo. Promotes skipping of exon 31 in the endogenous dystrophin gene.3 TG003 increases levels of Clk1/4 mature mRNAs by promoting splicing of the intron-retaining RNAs.4
Verwenden
TG 003 is a potent, ATP-competitive inhibitor of Clk-family kinases.
Lager
Store at +4°C
Einzelnachweise
1) Muraki et al. (2004), Manipulation of alternative splicing by a newly developed inhibitor of Clks; J. Biol. Chem., 279 24246 2) Foucourt et al. (2014), Design and synthesis of thiazolo[5,4-f]quinazolines as DYRK1A inhibitors, part II; Molecules, 19 15411 3) Nishida et al. (2011), Chemical treatment enhances skipping of a mutated exon in the dystrophin gene; Nat. Commun., 2 308 4) Ninomiya et al. (2011), Stress-responsive maturation of Clk1/4 pre-mRNAs promotes phosphorylation of SR splicing factor; J. Cell Biol., 195 27

TG003 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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