G-749

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

G-749 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Beschreibung

  G-749 is an inhibitor of Fms-like tyrosine receptor kinase 3 (FLT3) with IC₅₀ values ranging from 2.1 to 38.1 nM for wild-type and mutant (constitutively active) FLT3s in Ba/F3 cells expressing recombinant receptors. It also inhibits growth of human leukemia cell lines that express FLT3-ITD mutant kinase (IC₅₀s = 3.5 and 7.5 nM for MV4-11 and Molm-14 cells, respectively) but has no effect on cells that lack FLT3 expression or that express wild-type FLT3. G-749 reduces tumor growth and increases survival in a dose-dependent manner in MV4-11 and Molm-14 murine leukemia xenograft models. It reduces growth of bone marrow blasts derived from acute myeloid leukemia patients, showing more potent inhibition of blasts expressing the FLT3-ITD mutant receptor.

• Verwenden

  G-749 is a potent FLT3 inhibitor. It shows lower potency against other tyrosine kinases.

• Einzelnachweise

  1. lee h k, kim h w, lee i y, et al. g-749, a novel flt3 kinase inhibitor, can overcome drug resistance for the treatment of acute myeloid leukemia. blood, 2014, 123(14): 2209-2219.

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