Exatecan mesylate Struktur

Exatecan mesylate

Bezeichnung:Exatecan mesylate

CAS-Nr169869-90-3

Englisch Name:Exatecan mesylate

CBNumberCB62526191

SummenformelC25H26FN3O7S

Molgewicht531.56

MOL-Datei169869-90-3.mol

Exatecan mesylate physikalisch-chemischer Eigenschaften

storage temp.	4°C, protect from light, stored under nitrogen
Löslichkeit	DMSO:7.41(Max Conc. mg/mL);13.94(Max Conc. mM) Water:0.0(Max Conc. mg/mL);0.19(Max Conc. mM)
Aggregatzustand	A solid
Farbe	Light yellow to green yellow
Stabilität	Hygroscopic
InChIKey	BICYDYDJHSBMFS-OVCYJQQENA-N
SMILES	S(O)(=O)(=O)C.N[C@H]1CCC2C(C)=C(F)C=C3N=C4C5=CC6[C@@](C(=O)OCC=6C(=O)N5CC4=C1C3=2)(O)CC \|&1:6,21,r\|

Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)
Alarmwort

Achtung
Gefahrenhinweise

H301：Giftig bei Verschlucken.

H315：Verursacht Hautreizungen.

H319：Verursacht schwere Augenreizung.

H335：Kann die Atemwege reizen.
Sicherheit

P261：Einatmen von Staub vermeiden.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

P301+P310：BEI VERSCHLUCKEN: Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

P312：Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

P321：Besondere Behandlung

P330：Mund ausspülen.

P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

P405：Unter Verschluss aufbewahren.

P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Exatecan mesylate Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung
Exatecan mesylate is a semisynthetic, water-soluble derivative of camptothecin with antineoplastic activity. Exatecan mesylate inhibits topoisomerase I activity by stabilizing the cleavable complex between topoisomerase I and DNA and inhibiting the religation of DNA breaks, thereby inhibiting DNA replication and triggering apoptotic cell death. This agent does not require enzymatic activation and exhibits greater potency than camptothecin and other camptothecin analogs.
Verwenden
Exatecan Mesylate (DX8951f) is a topoisomerase I inhibitor with an IC50 value of 2.2 μM (0.975 μg/mL) for cancer research.
Synthese
The synthesis of Exatecan mesilate is as follows:
500mL reaction flask,To a suspension of compound II (15 g, 1.0 eq) in ethylene glycol monomethyl ether (150 mL),After adding methanesulfonic acid (75 mL) and water (75 mL) under cooling,The solution was heated under reflux for 24 hours,The reaction was complete as detected by LCMS and cooled to 25°C.Remove the solvent under reduced pressure, add 2L methanol, stir for 2 hours and filter,The filter cake was washed with 200 mL methanol,Dry to obtain 9g of yellow ixitecan mesylate crude product,Yield 53.9%, HPLC purity: 96%.
Clinical claims and research
Exatecan mesylate is a synthetic camptothecin analog that is a more potent inhibitor of topoisomerase I than camptothecin, topotecan, and the active metabolite of irinotecan (CPT-11), SN-38. In preclinical studies, exatecan mesylate demonstrated broad antitumor activity compared with available camptothecin analogs. Furthermore, the antitumor activity observed in Phase I trials made exatecan mesylate an attractive compound for clinical development. A Phase II trial was designed to further evaluate the activity and pharmacokinetic (PK) profile of exatecan mesylate and determine its toxicity and tolerability in patients with metastatic breast carcinoma treated previously with anthracyclines and taxanes[1-2].
Einzelnachweise
[1] M.D., Francisco J. Esteva and Ph.D. “A Phase II study of intravenous exatecan mesylate (DX-8951f) administered daily for 5 days every 3 weeks to patients with metastatic breast carcinoma.” Cancer 98 5 (2003): 900–907.
[2] D. Talbot. “Phase II study of Exatecan Mesylate (DX-8951f) in advanced NSCLC.” Lung Cancer 29 1 (2000): 55.

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