Lasofoxifene

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Achtung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H318：Verursacht schwere Augenschäden.

  H360：Kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen.

  H372：Schädigt bei Hautkontakt und Verschlucken die Organe bei längerer oder wiederholter Exposition.

  H400：Sehr giftig für Wasserorganismen.

  H410：Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung.

• Sicherheit

  P201：Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.

  P202：Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.

  P260：Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

  P273：Freisetzung in die Umwelt vermeiden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P308+P313：BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P310：Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/ anrufen.

  P314：Bei Unwohlsein ärztlichen Rat einholen / ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P330：Mund ausspülen.

  P391：Verschüttete Mengen aufnehmen.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Lasofoxifene Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Chemische Eigenschaften

  Off-White Solid

• Verwenden

  A next-generation selective estrogen receptor modulator for treating disorders associated with increased bone turnover and osteopenia.

• Definition

  ChEBI: Lasofoxifene is a member of the class of tetralins that is 5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ol in which the hydrogens at positions 5 and 6 are replaced by 4-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy]phenyl and phenyl groups, respectively (the 5R,6S-stereoisomer). It is a selective estrogen receptor modulator indicated for the prevention and treatment of osteoporosis in post-menopausal women. It has a role as an antineoplastic agent, a cardioprotective agent, an estrogen receptor agonist, an estrogen receptor antagonist and a bone density conservation agent. It is a member of tetralins, an aromatic ether, a member of naphthols and a N-alkylpyrrolidine.

• Clinical Use

  Lasofoxifene is a very potent second-generation SERM currently in phase III clinical trials for the treatment and prevention of osteoporosis in postmenopausal women.

• in vivo

  Lasofoxifene (4 mg/mice; s.c.; 5 day/week; for 43 d) decreases arthritis severity, by reducing cartilage oligomeric matrix protein (COMP), the serum marker of cartilage destruction and reducing serum IL-6 (inflammatory cytokine) levels in mice^[1].
  Lasofoxifene (4 mg/mice; s.c.; 5 day/week; for 43 d) protects against generalised bone loss in CIA by increasing trabecular bone mineral density (BMD), cortical thickness in mice^[1].
  Lasofoxifene (5, and 10 mg/kg; s.c.; 5 day/week; for 70 d) exerts function of inhibiting primary tumor growth and reducing metastases to the lung and the liver in mice^[3].
  

  Animal Model:	Post-menopausal RA model on OVX (ovariectomised) DBA/1 mice (female DBA/1 mice, 8-10 weeks old, CIA-treated)[1]
  Dosage:	4 mg/mouse/day
  Administration:	Subcutaneous injection; 5 days a week from the first signs of arthritis (day 18); 43 days
  Result:	Reduced in arthritis severity, including synovial inflammation and destruction of joints reduction. The mean arthritis frequency was 47% while the vehicle group was 81% at 42 days post immunization.

  Animal Model:	NSG mices with xenograft tumors model (MIND, mammary intraductal): WT, Y537S and D538G ERα render tumors[3]
  Dosage:	1, 5, or 10 mg/kg
  Administration:	Subcutaneous injection; 5 days per week; for 70 days
  Result:	Elicited a superior inhibitory effect at a dose of 10 mg/kg, resulted potential tumor shrinkage in Y537S and D538G tumors. And also reduced tumor weight to 60% for Y537S and 50% for D538G at 5 and 10 mg/kg, respectively.

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