LY2409881 trihydrochloride

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

• Sicherheit

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

LY2409881 trihydrochloride Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Verwenden

  2-[5-Chloro-2-[[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]amino]pyrimidin-4-yl]benzo[b]thiophene-4-carboxamide N-cyclopropyl Trihydrochloride is an inhibitor of IkB-kinase (IKK2). Small molecules that inhibits IkB-kinase and NF-κB pathways are potential anti-inflammatory drug candidate.

• Biologische Aktivität

  ly2409881 is a potent and selective inhibitor of ikk2 with ic50 value of 30 nm [1].iκb kinase β (ikk2) is an enzyme that serves as a subunit of iκb kinase, which is involved in the cytokine-activated immune responses. ikk2 activates nuclear factor kappa-b kinase (nf-κb).ly2409881 is a selective ikk2 inhibitor and exhibited >10-fold selectivity over other common kinases and ikk1. in the ovarian cancer cell line skov3, ly2409881 showed moderate cytotoxicity. while coadministration of ly2409881 and tnfɑ significantly induced cells death, which suggested ly2409881 inhibited nf-κb mediated antiapoptotic signals in a tnfɑ-dependent way. in the dlbcl cell line ly10, ly2409881 (10 μm) inhibited tnfɑ-dependent phosphorylation of iκb. in the dlbcl cell line sudhl2, ly2409881 (10 μm) inhibited the nuclear signals of p50 and nf-κb. also, ly2409881 induced apoptosis in a concentration-dependent way [1].in scid-beige mice bearing ly10 cell-derived tumors, ly2409881 (50, 100 and 200 mg/kg) significantly inhibited tumor growth [1].

• Einzelnachweise

  [1]. deng c, lipstein m, rodriguez r, et al. the novel ikk2 inhibitor ly2409881 potently synergizes with histone deacetylase inhibitors in preclinical models of lymphoma through the downregulation of nf-κb. clin cancer res, 2015, 21(1): 134-145.

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