BS-181 HCl

Bezeichnung:BS-181 HCl

CAS-Nr1397219-81-6

Englisch Name:BS-181 HCl

CBNumberCB22677402

SummenformelC22H33ClN6

Molgewicht416.99062

MOL-Datei1397219-81-6.mol

BS-181 HCl physikalisch-chemischer Eigenschaften

storage temp.	under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
Löslichkeit	insoluble in H2O; ≥20.85 mg/mL in DMSO; ≥6.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Aggregatzustand	solid
Farbe	White to off-white

Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)
Alarmwort

Achtung
Gefahrenhinweise

H226：Flüssigkeit und Dampf entzündbar.

H314：Verursacht schwere Verätzungen der Haut und schwere Augenschäden.
Sicherheit

P210：Von Hitze, heißen Oberflächen, Funken, offenen Flammen und anderen Zündquellenarten fernhalten. Nicht rauchen.

P233：Behälter dicht verschlossen halten.

P240：Behälter und zu befüllende Anlage erden.

P241：Explosionsgeschützte [elektrische/Lüftungs-/ Beleuchtungs-/...] Geräte verwenden.

P242：Nur funkenfreies Werkzeug verwenden.

P243：Maßnahmen gegen elektrostatische Entladungen treffen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

P301+P330+P331：BEI VERSCHLUCKEN: Mund ausspülen. KEIN Erbrechen herbeiführen.

P303+P361+P353：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT (oder dem Haar): Alle kontaminierten Kleidungsstücke sofort ausziehen. Haut mit Wasser abwaschen oder duschen.

P363：Kontaminierte Kleidung vor erneutem Tragen waschen.

P370+P378：Bei Brand: zum Löschen verwenden.

P403+P235：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Kühl halten.

P405：Unter Verschluss aufbewahren.

P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

BS-181 HCl Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Biologische Aktivität
normal progression through the cell cycle requires the sequential action of cyclin-dependent kinases cdk1, cdk2, cdk4, and cdk6. direct or indirect deregulation of cdk activity is a feature of almost all cancers and has led to the development of cdk inhibitors as anticancer agents.bs-181 is a highly selective cdk7 inhibitor with ic50 of 21 nm. ; >40-fold selective for cdk7 than cdk1, 2, 4, 5, 6, or 9.
in vitro
bs-181, inhibited cak activity with an ic50 of 21 nmol/l. testing of other cdks as well as another 69 kinases showed that bs-181 only inhibited cdk2 at concentrations lower than 1 μmol/l, with cdk2 being inhibited 35-fold less potently (ic50 880 nmol/l) than cdk7. in mcf-7 cells, bs-181 inhibited the phosphorylation of cdk7 substrates, promoted cell cycle arrest and apoptosis to inhibit the growth of cancer cell lines [1].
in vivo
bs-181 was stable in vivo with a plasma elimination half-life in mice of 405 minutes after i.p. administration of 10 mg/kg. the same dose of drug inhibited the growth of mcf-7 human xenografts in nude mice. bs-181 therefore provides the first example of a potent and selective cdk7 inhibitor with potential as an anticancer agent [1].
target
CDK7
IC 50
21 nm (cdk7)
Einzelnachweise
[1] ali s, heathcote da, kroll sh, jogalekar as, scheiper b, patel h, brackow j, siwicka a, fuchter mj, periyasamy m, tolhurst rs, kanneganti sk, snyder jp, liotta dc, aboagye eo, barrett ag, coombes rc. the development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. cancer res. 2009;69(15):6208-15.

BS-181 HCl Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.

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