N-(2-[P-BROMOCINNAMYLAMINO]ETHYL)-5-ISOQUINOLINESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE Struktur

N-(2-[P-BROMOCINNAMYLAMINO]ETHYL)-5-ISOQUINOLINESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

Bezeichnung:N-(2-[P-BROMOCINNAMYLAMINO]ETHYL)-5-ISOQUINOLINESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

CAS-Nr127243-85-0

Englisch Name:N-(2-[P-BROMOCINNAMYLAMINO]ETHYL)-5-ISOQUINOLINESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

CBNumberCB1853005

SummenformelC20H20BrN3O2S

Molgewicht446.36

MOL-Datei127243-85-0.mol

N-(2-[P-BROMOCINNAMYLAMINO]ETHYL)-5-ISOQUINOLINESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE physikalisch-chemischer Eigenschaften

Schmelzpunkt	195-200°C
Siedepunkt	639.7±65.0 °C(Predicted)
Dichte	1.436
storage temp.	2-8°C
Löslichkeit	H₂O: ≥10 mg/mL
Aggregatzustand	powder
pka	10.43±0.50(Predicted)
Farbe	off-white
Stabilität	Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS Datenbank	127243-85-0(CAS DataBase Reference)

Sicherheit

S-Sätze:	22-24/25
WGK Germany	3
HS Code	29350090

Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)
Alarmwort

Warnung
Gefahrenhinweise

H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

H312：Gesundheitsschädlich bei Hautkontakt.

H315：Verursacht Hautreizungen.

H319：Verursacht schwere Augenreizung.

H332：Gesundheitsschädlich bei Einatmen.

H335：Kann die Atemwege reizen.
Sicherheit

P261：Einatmen von Staub vermeiden.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

P312：Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

P321：Besondere Behandlung

P322：Gezielte Maßnahmen

P330：Mund ausspülen.

P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P362：Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen.

P363：Kontaminierte Kleidung vor erneutem Tragen waschen.

P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

N-(2-[P-BROMOCINNAMYLAMINO]ETHYL)-5-ISOQUINOLINESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

S-Sätze Betriebsanweisung:
S22:Staub nicht einatmen.
S24/25:Berührung mit den Augen und der Haut vermeiden.
Beschreibung
H-89 (127243-85-0) is a commonly used inhibitor of protein kinase A (PKA? IC50?= 140 nM).? Inhibits a variety of other kinases including S6K1 (IC50?= 80 nM), MSK1 (120 nM), ROCK II (270 nM), PKBα (2.6 μM), PKD, PRK2, RSK1 and 2, SGK, AMPK, CHK1 and MAPKAP-K1b (2.8 μM).1,2
Chemische Eigenschaften
White Solid
Verwenden
Selective inhibitor of Protein Kinase A (cyclic AMP-dependeant Protein Kinase) with an inhibitory constant of 0.0048 uM.
Definition
ChEBI: A member of the class of isoquinolines that is the sulfonamide obtained by formal condensation of the sulfo group of isoquinoline-5-sulfonic acid with the primary amino group of N1-[3-(4-bromophenyl)prop-2-en-1-yl]et ane-1,2-diamine.
Allgemeine Beschreibung
A cell-permeable, selective, reversible, ATP-competitive and potent inhibitor of protein kinase A (K_i = 48 nM). Inhibits other kinases at several fold higher concentrations: myosin light chain kinase (K_i = 28.3 μM), Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (K_i = 29.7 μM), protein kinase C (K_i = 31.7 μM), casein kinase I (K_i = 38.3 μM), and Rho Kinase II (IC₅₀ = 270 nM). May be used to discriminate between the effects of PKA and cAMP-regulated guanine-nucleotide-exchange factors (GEFs), such as GEFI or Epac (exchange protein directly activated by cAMP) and GEFII. Reported to induce neurite formation in NG 108-15 cells (~1 mM) by blocking the action of Rho kinase II.
Biologische Aktivität
Protein kinase A inhibitor that also inhibits several other kinases (IC 50 values are 80, 120, 135, 270, 2600 and 2800 nM for S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKB α and MAPKAP-K1b).
Biochem/physiol Actions
Target Ki: 48 nM for protein kinase A
Einzelnachweise
1) Lochner and Moolman (2006),?The many faces of H89: a review; Cardiovasc. Drugs,?24?261 2) Bain?et al. (2007),?The selectivity of protein kinase inhibitors: a further update; Biochem.J.?408(Pt3)?297

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