INK1117

Gefahreninformationscode (GHS)

• Bildanzeige (GHS)

  

• Alarmwort

  Warnung

• Gefahrenhinweise

  H302：Gesundheitsschädlich bei Verschlucken.

  H315：Verursacht Hautreizungen.

  H319：Verursacht schwere Augenreizung.

  H335：Kann die Atemwege reizen.

• Sicherheit

  P261：Einatmen von Staub vermeiden.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

  P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

  P271：Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.

  P280：Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.

  P301+P312：BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

  P302+P352：BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.

  P304+P340：BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen.

  P305+P351+P338：BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

  P321：Besondere Behandlung

  P330：Mund ausspülen.

  P332+P313：Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P337+P313：Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

  P403+P233：An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten.

  P405：Unter Verschluss aufbewahren.

  P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

INK1117 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

• Verwenden

  MLN 1117 is an inhibitor of PI3Kα which is selective for p110α in vitro. Useful in the attenuation of cell proliferation.

• Verwenden

  INK1117 is an inhibitor of phosphoinositide 3-kinase α (PI3Kα) that is selective for p110α in vitro (IC50 = 15 nM for PI3Kα vs. >1 μM for other isoforms, as well as for mTOR) and in cells when used at 1 μM. It blocks signaling to Akt and inhibits growth of cancer cells harboring wild-type or mutated p110α. INK1117 does not interfere with B cell proliferation or NK cell maturation and survival.[Cayman Chemical]

• Biologische Aktivität

  ink1117 is a novel, potent and selective inhibitor of pi3kα with potential antineoplastic activity, which may induce tumor cell apoptosis and growth inhibition in pi3kα-expressing tumor cells. ink1117 dampens signaling to akt and suppresses the growth of cancer cells harboring wild-type or mutated p110α. pi3ks, a family of eight lipid kinase enzymes, produce 3-phosphorylated phosphoinositides in cellular membranes and are promising targets for therapeutic development in cancer.

• in vitro

  ink1117 blocked class i pi3k enzymes (p110α, p110β, p110γ or p110δ) in the low to mid-nanomolar range in human natural killer (nk) cell lines. ink1117 selectively inhibited pi3k signaling in cellular assays when used at 0.1-1 μm. ink1117 selectively dampened p110 α when used at 1 μm. ink1117 did not inhibit production of ifn-γ protein in cells with anti-nkg2d, indicating that ink1117 did not decrease ifn-γ mrna [1].

• in vivo

  female c57bl/6 mice were orally given ink1117 at a dose of 60 mg/kg using a sterile disposable 20g-1.5” feeding needle. after 8 days, ink1117 had negligible effects on nk cell maturation or survival. however, ink1117 did not show significantly decrease in the percentage of b cells and did not alter the percentages of t cells or the fractions of cd4 and cd8 t cells, the percentages of nk cells in bone marrow and spleen [1].

• IC 50

  15nm: inhibits phosphoinositide 3-kinase α (pi3kα) in vitro.

• Einzelnachweise

  [1]. yea, s., so, l., mallya, s., lee, j., rajasekaran, k., malarkannan, s., & fruman, d. effects of novel isoform-selective phosphoinositide 3-kinase inhibitors on natural killer cell function. plos one. 2014; 9(6): e99486.

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