8-OH-DPAT
- CAS号:78950-78-4
- 英文名:S(-)-8-HYDROXY-DPAT HYDROBROMIDE PARTIAL 5-HT1A SECROT
- 中文名:8-OH-DPAT
- CBNumber:CB9972175
- 分子式:C16H25NO
- 分子量:247.38
- MOL File:78950-78-4.mol
- 沸点 :372.5±42.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.03±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :150mg/ml in DMSO
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :10.54±0.40(Predicted)
- 颜色 :white
- 旋光性 (optical activity) :[α]25/D 67.8° in methanol(lit.)
- 安全说明 :22-24/25
- WGK Germany :3
8-OH-DPAT性质、用途与生产工艺
- 生物活性 8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19，对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
-
靶点
5-HT 1A Receptor
8.19 (pIC 50 )
5-HT 7 Receptor
466 nM (Ki)
-
体外研究
8-OH-DPAT is a potent and selective 5-HT agonist, with a pIC 50 of 8.19 for 5-HT1A; weakly binds to 5-HT1B (pIC 50 , 5.42), 5-HT (pIC 50 <5). 8-OH-DPAT has high affinity at 5-HT7 with a K i of 466 nM, and does not bind to 5-HT6 or 5-HT4.
-
体内研究
8-OH-DPAT (1 mg/kg) normalizes hypolocomotion, significantly increases wakefulness and reduces the duration of REM sleep without effect on the duration of non-REM sleep in the dark period in orexin knockout (KO) mice. 8-OH-DPAT shows no obvious effect on wakefulness or the duration of either REM sleep or non-REM sleep in WT mice. 8-OH-DPAT (1 mg/kg, s.c.) activates 5-HT1A receptor in orexin knockout mice.
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- 优势度：58
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- 优势度：58
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- 优势度：87
