化合物YQ128
- CAS号:2454246-18-3
- 英文名:YQ128
- 中文名:化合物YQ128
- CBNumber:CB98199880
- 分子式:C27H29ClN2O4S2
- 分子量:545.11
- MOL File:2454246-18-3.mol
- 沸点 :705.8±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.287±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: 250 mg/mL (458.62 mM)
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :9.32±0.50(Predicted)
化合物YQ128性质、用途与生产工艺
- 生物活性 YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂,IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
-
靶点
NLRP3
0.30 μM (IC 50 )
IL-1β
-
体外研究
YQ128 (0.3-100 µM; 30 mins) dose dependently suppressed the release of IL-1β from peritoneal macrophages upon LPS/ATP challenge with an IC 50 of 1.59 µM.
YQ128 (20 µM; 2 hours) shows no significant toxic effects on hCMEC/D3 cells.
Cell Viability Assay
Cell Line: Mouse peritoneal macrophages Concentration: 0.3, 1.0, 3.0, 10, 30, 100 µM Incubation Time: 30 mins Result: Suppressed the release of IL-1β from peritoneal macrophages upon LPS/ATP challenge with an IC 50 of 1.59 µM. -
体内研究
YQ128 (iv; 20 mg/kg) has an intermediate terminal plasma half-life (t 1/2 ) of 6.6 hours after iv administration.
YQ128 (oral; 20 mg/kg) shows delayed gastrointestinal absorption with a t max and c max of 12 h and 73 ng/mL, respectively. Oral bioavailability (F oral ) is estimated as 10%.
YQ128 exhibits extensive extravascular distribution with a large steady-state volume of distribution (Vd ss ) of 8.5 L/kg and rapid total clearance (CL tot ) of 41 mL/min/kg.
YQ128 (10 mg/kg) has been shown to trigger IL-1β production in a NLRP3- dependent manner in C57BL/6 mice.Animal Model: Sprague-Dawley rats (200-250 g) Dosage: 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Iv Result: Had an intermediate terminal plasma half-life (t 1/2 ) of 6.6 hours after iv administration.
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-130252
- 产品名称:YQ128
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:650元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-130252
- 产品名称:YQ128
- CAS编号:
- 包装:5 mg
- 价格:1300元
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