ChemicalBook CAS数据库列表 N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
![N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐,244218-51-7,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/244218-51-7.gif)
- CAS号:244218-51-7
- 英文名:JTC 801
- 中文名:N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
- CBNumber:CB9812002
- 分子式:C26H25N3O2.ClH
- 分子量:447.963
- MOL File:244218-51-7.mol
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐化学性质
- 熔点 :235℃
- 储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
- 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :tan
- InChIKey :NQLIYKXNAXKMBL-UHFFFAOYSA-N
安全信息
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。
-
靶点
Target Value Opioid receptor-like1 (ORL1) 94 nM -
体外研究
JTC-801对ORL1受体(K i = 8.2 nM)比对μ-，κ-，和δ-阿片受体分别表现出12.5-，129-，和1055-倍的选择性。在表达人ORL1受体的HeLa 细胞中，JTC-801不会抑制毛喉素刺激的环AMP积累，同时会阻止痛敏肽对环AMP积累的抑制，表明JTC-801具有完全的拮抗活性。在大鼠大脑皮层，JTC-801抑制ORL1受体，IC50为472 nM，抑制μ-受体，IC50为1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽对毛喉素诱导的环AMP积累的抑制，在表达ORL1受体的HeLa细胞中，IC50为2.58 μM。
- 体内研究 JTC-801 (0.3-3 mg/kg)口服给药拮抗小鼠体内痛敏肽诱导的痛觉超敏，并在小鼠的电热板测试和大鼠的福尔马林测试中表现出镇痛效果。在小鼠电热板测试中，JTC-801延长逃避反应潜伏期(ERL)或暴露的热刺激，最低有效剂量为0.01 mg/kg，i.v.或1 mg/kg，p.o。在大鼠福尔马林测试中，JTC-801减少第一和第二期疼痛响应，MED 为0.01 mg/kg71，i.v. 或1 mg/kg，p.o。 JTC-801剂量依赖性正常化热刺激撤足潜伏期(PWL)。虽然JTC-801不会抑制慢性压迫性神经损伤(CCI)-诱导的骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)减少，但是它会抑制破骨细胞的增加。 L5/L6脊髓神经结扎诱发的触觉疼痛超敏会被全身(3-30 mg/kg)和脊髓麻醉(22.5和45 pg) 下JTC-801给药剂量依赖性逆转。此外，全身JTC-801给药降低脊髓(薄片 I/II)灰质后角的Fos-样免疫反应性。 JTC-801产生剂量依赖性机械且完全的抗痛觉超敏作用，ED50分别为0.83 mg/kg和1.02 mg/kg。
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N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13274
- 产品名称：JTC-801
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：312元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13274
- 产品名称：N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 JTC-801
- CAS编号：244218-51-7
- 包装：10mg
- 价格：500元
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
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- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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