尼麦角林

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尼麦角林

CAS号:27848-84-6
英文名:Nicergoline
中文名:尼麦角林
CBNumber:CB9728301
分子式:C24H26BrN3O3
分子量:484.39
MOL File:27848-84-6.mol

尼麦角林化学性质

熔点 :136-138°
沸点 :594.4±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.3558 (rough estimate)
折射率 :1.6200 (estimate)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Practically insoluble in water, freely soluble in methylene chloride, soluble in ethanol (96 per cent).
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :6.33±0.40(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :Soluble in alcohol, chloroform, and acetone. Insoluble in water.
Merck :14,9496

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :36
危险品运输编号 :1544
WGK Germany :3
RTECS号 :KE6341000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29396100
毒性 :LD50 in male mice, rats (mg/kg): 860, 2800 orally; 46, 43 i.v. (Neumann, Lauschner)

尼麦角林 MSDS

5-Bromonicotinic acid 10-methoxy-1,6-dimethylergoline-8-methyl ester

尼麦角林性质、用途与生产工艺

概述尼麦角林是一种半合成麦角生物碱衍生物。自20世纪60年代研发成功以来，已经在50多个国家注册使用。国内也已被广泛应用于脑血管病、痴呆以及头晕等多种疾患。
作用机制改善脑循环作用：尼麦角林可以扩张阻力血管，从而改善脑循环。该药物作为特异性肾上腺素α1受体阻滞剂，可抑制阻力血管的加压反射，增加大鼠双侧颈内动脉结扎后再灌注期的局部脑血流量和葡萄糖利用率；降低麻醉犬的血压，但不影响其脑血流量；且能改善家兔实验性蛛网膜下腔出血所诱发的脑血管痉挛。改善脑代谢及电生理活动：尼麦角林长期治疗，可以提高老龄大鼠脑提取物的葡萄糖利用率。急性用药可使老年受试者的记忆功能改善，脑电地形图总能量增高，慢波减少。
副作用
未见严重不良反应的报道，少数病人可有轻微不良反应，一般为胃肠道不适（如胃痛）、面部潮红、潮热、头晕、嗜睡、失眠、低血压、耳鸣等。临床试验可观察到血液中尿酸浓度升高。
生物活性 Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
靶点
Target Value
alpha-1A adrenergic receptor
()
体外研究

Nicergoline (0.3-30 μM; 24 h) attenuates activated microglia- and astrocytes-induced neuronal cell death.
Nicergoline (0.3-30 μM; 48 h) suppresses the production of proinflammatory cytokines and superoxide anion by activated microglia.

体内研究

Nicergoline (10 mg/kg; i.v. once daily for 60 d) improves impaired neurogenesis and cognitive competence in mice with Alzheimer's disease.
Nicergoline (10 mg/kg; i.v. once daily for 60 d) inhibits apoptosis, inflammation and oxidative stress in hippocampal cells, and regulates the activity of hippocampal cells through the PI3K/AKT signaling pathway in mice.

Animal Model:	3×Tg-AD mice (male, 28-35 g, 6 weeks) with the Alzheimer's disease
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.v. once daily for 60 days
Result:	Improved neurogenesis and cognitive competence. Decreased the degree of dementia. Downregulated pathogenic Aβ-42 and -40 peptides and APP in the hippocampi. Increased Levels of the neuroprotective forkhead box protein P2 (Foxp2), Src homology 2-containing inositol phosphatase (SxIP) and end-binding proteins (EB) in the hippocampi. Exhibited marked differences in the dispersion of the pyramidal cell layer between the nicergoline-treated and control groups.