FD-IN-1
- CAS号:1646682-14-5
- 英文名:FD-IN-1
- 中文名:FD-IN-1
- CBNumber:CB95821386
- 分子式:C23H23NO4
- 分子量:377.43
- MOL File:1646682-14-5.mol
- 沸点 :629.4±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.251±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :4.14±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
FD-IN-1性质、用途与生产工艺
- 生物活性 FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
-
体外研究
FD-IN-1 (Compound 12) exhibits functional inhibition of AP activation (IC 50 =0.26 μM) in vitro in a membrane attack complex (MAC) deposition assay using 50% human whole blood (WB).
-
体内研究
FD-IN-1 (Compound 12) demonstrates systemic suppression of AP activation in a lipopolysaccharide-induced alternative complement pathway (AP) activation model as well as local ocular suppression in intravitreal injection-induced AP activation model in mice expressing human FD.
FD-IN-1 (Compound 12) exhibits high oral bioavailability (C57BL6 mice 83%, Beagle dogs 70%) following oral administration (mice and dogs 10 mg/kg).
FD-IN-1 (Compound 12) exhibits terminal elimination half-lives (C57BL6 mice 1.6 h and Beagle dogs 3.8 h) following intravenous administration (mice and dogs 1 mg/kg).Animal Model: Human FD knock-in mice Dosage: 3 and 10 mg/kg Administration: Oral gavage Result: The AP pathway was fully inhibited for up to 10 h at the 10 mg/kg dose.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-128570
- 产品名称:FD-IN-1
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:1590元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-128570
- 产品名称:FD-IN-1 FD-IN-1
- CAS编号:1646682-14-5
- 包装:5mg
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- 优势度:68
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