CDK8/19-IN-1
- CAS号:1818427-07-4
- 英文名:CDK8/19-IN-1
- 中文名:CDK8/19-IN-1
- CBNumber:CB95540353
- 分子式:C19H18N4O4S2
- 分子量:430.5
- MOL File:1818427-07-4.mol
- 沸点 :628.9±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.432±0.06 g/cm3(Predicted)
- 酸度系数(pKa) :13.06±0.46(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-white to light yellow
CDK8/19-IN-1性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。
-
靶点
CDK8/CycC
0.46 nM (IC 50 )
CDK19/CycC
0.99 nM (IC 50 )
CDK9
270 nM (IC 50 )
-
体外研究
CDK8/19-IN-1 (52h) is a potent CDK8/19 dual inhibitor, with IC 50 s of 0.46 nM, 0.99 nM and 270 nM for CDK8, CDK19 and CDK9, respectively. CDK8/19-IN-1 also weakly inhibits CDK2, with 62% inhibition at 1 μM. CDK8/19-IN-1 (1 μM) shows >50% inhibition against GSK3β, PLK1, ASK1, CK1δ, PKA, ROCK1, PKCθ, CDC7. CDK8/19-IN-1 shows K d s of 25, 46, 81, 86, 97, 160 and >3000 nM for CDK19, CDK8, DYRK1B, HASPIN, YSK4, HIPK1 and EPHA3, respectively. CDK8/19-IN-1 displays potent antitumor activity, with GI 50 of 0.43-2.5 nM for colon, multiple myeloma, acute myelogenous leukemia (AML), lung cancer cells.
-
体内研究
CDK8/19-IN-1 (52h; 1.25 mg/kg twice daily or 2.5 mg/kg once daily, p.o.) significantly suppresses tumor growth in mice bearing RPMI8226 human hematopoietic and lymphoid cells.
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-111427
- 产品名称:CDK8/19-IN-1
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:4040元
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-111427
- 产品名称:CDK8/19-IN-1
- CAS编号:
- 包装:10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格:8808元
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- 联系电话:010-60605840 18892239720
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- 国家:中国
- 产品数:12308
- 优势度:58
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- 优势度:58
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- 产品数:10000
- 优势度:58
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