BI-749327
- CAS号:2361241-23-6
- 英文名:BI-749327
- 中文名:BI-749327
- CBNumber:CB95419686
- 分子式:C23H21F3N4O2
- 分子量:442.43
- MOL File:2361241-23-6.mol
- 沸点 :637.5±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.334±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (25 mg/ml)
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :5.26±0.10(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
BI-749327性质、用途与生产工艺
- 生物活性 BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍。
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靶点
IC50: 13 nM (mouse TRPC6), 19 nM (human TRPC6), 15 nM (guinea pig TRPC6)
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体外研究
BI-749327 suppresses NFAT activation in HEK293T cells expressing wild-type or gain-of-function TRPC6 mutants and blocks associated signaling and expression of prohypertrophic genes in isolated myocytes.
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体内研究
BI-749327 (30 mg/kg/day; i.g.) improves left heart function, reduces volume/mass ratio, and blunts expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.
BI-749327 dose dependently reduces renal fibrosis and associated gene expression in mice with unilateral ureteral obstruction.
BI-749327 has long terminal half-life (t 1/2 8.5-13.5 hours) for mice (3-30 mg/kg; p.o.).
Animal Model: C57BL/6J mice Dosage: 30 mg/kg/day Administration: Oral gavage Result: Improved left heart function, reduced volume/mass ratio, and blunted expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload. Animal Model: CD-1 mice Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration: Oral administration Result: t 1/2 8.5-13.5 hours
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-111925
- 产品名称：BI-749327
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：1244元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-111925
- 产品名称：BI-749327 BI-749327
- CAS编号：2361241-23-6
- 包装：5mg
- 价格：3500元
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：
- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：38631
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
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- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：52924
- 优势度：58
- 公司名称：Focus Biomolecules
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@focusbiomolecules.com
- 国家：美国
- 产品数：1284
- 优势度：58
- 公司名称：MedChemExpress
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@medchemexpress.com
- 国家：美国
- 产品数：6398
- 优势度：58
