背景 作用

RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE抑制剂)

RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE抑制剂),,结构式
RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE抑制剂)
  • CAS号:
  • 英文名:RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE inhibitor)
  • 中文名:RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE抑制剂)
  • CBNumber:CB94696965
  • 分子式:
  • 分子量:0
  • MOL File:Mol file

RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE抑制剂)性质、用途与生产工艺

  • 背景 RG108(DNA Methyltransferase抑制剂)是一种非核苷的DNA甲基转移酶(DNA methyltransferase)抑制剂,IC50值为115 nM。RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶,并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育,导致基因组DNA显著脱甲基化,而没有可检测的毒性。有趣的是,RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化,但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。
  • 作用 与天然SMs相比,RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。此外,DNMT抑制剂RG108被用于体内动物实验以探讨甲基化在癫痫中的可能作用。
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