化合物CLP257
- CAS号:1181081-71-9
- 英文名:CLP257
- 中文名:化合物CLP257
- CBNumber:CB94667761
- 分子式:C14H14FN3O2S
- 分子量:307.34
- MOL File:1181081-71-9.mol
- 沸点 :473.3±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: 20 mg/ml
- 酸度系数(pKa) :7.23±0.40(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to yellow to light brown
化合物CLP257性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
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靶点
EC50: 616 nM (KCC2)
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体外研究
There is no change in [Cl − ] i in HEK293-cl cells when incubated with CLP257, indicating inactivity on NKCC1, KCC1, KCC3 or KCC4. Oocyte pre-incubation with CLP257 (200 nM) increases KCC2 transport activity by 61%, but causes no change in other CCCs. Functional, dose-dependent antagonism is also observed between CLP257 and the recently characterized KCC2 antagonist VU024055119. CLP257 (50 μM) provokes < 0.2% of the effect of 5 μM muscimol in CHO cells transduced with recombinant α1β2γ2 GABAA receptors, indicating negligible agonist activity of CLP257 on GABAA receptors.
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体内研究
CLP257 (100 mg/kg; intraperitoneal injection; adult male rats) treatment induced a significant increase in mechanical sensitivity.
Animal Model: Adult male rats (300 g) injected with Morphine Dosage: 100 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection Result: Induced a significant increase in mechanical sensitivity.
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-110143
- 产品名称：CLP257
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：400元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-110143
- 产品名称：CLP257
- CAS编号：1181081-71-9
- 包装：5mg
- 价格：1000元
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- 国家：中国
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- 优势度：64
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- 国家：中国
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- 优势度：80
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