ChemicalBook CAS数据库列表 EPZ020411 HCL
EPZ020411 HCL
- CAS号:2070015-25-5
- 英文名:N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride
- 中文名:EPZ020411 HCL
- CBNumber:CB94661279
- 分子式:C25H39ClN4O3
- 分子量:479.06
- MOL File:2070015-25-5.mol
EPZ020411 HCL化学性质
- 储存条件 :Store at 4°C, stored under nitrogen
- 溶解度 :DMSO: 50 mg/mL (104.37 mM); Water: ≥ 41 mg/mL (85.58 mM)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-white to light yellow
EPZ020411 HCL性质、用途与生产工艺
- 生物活性 EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。
-
靶点
Target Value PRMT6
(Cell-free assay)10 nM PRMT1
(Cell-free assay)119 nM PRMT8
(Cell-free assay)223 nM -
体外研究
在外源性过表达PRMT6的人类黑色素瘤A375细胞中，EPZ020411剂量依赖性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化试验中，EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶（包括4种精氨酸甲基转移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7）高100倍以上。在并行人工膜渗透试验中，EPZ020411具有较差的渗透性。
- 体内研究 EPZ020411在大鼠中通过皮下注射具有良好的生物利用度，是一种适于作为体内研究的化合物。单次静脉注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中，其在体内清除率（CL）为19.7±1.0 mL/min/kg，在稳定状态下的分布容积（Vss）为11.1±1.6 L/kg，平均半衰期为8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg，具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%，EPZ020411在血液中的游离浓度高于PRMT6生化IC50值的时间大于12小时。
EPZ020411 HCL上下游产品信息
上游原料
下游产品
EPZ020411 HCL 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7820
- 产品名称：2070015-25-5 EPZ020411 2HCl
- CAS编号：2070015-25-5
- 包装：5mg
- 价格：2375.1元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7820
- 产品名称：EPZ020411 2HCl
- CAS编号：2070015-25-5
- 包装：10mM (1mL in DMSO)
- 价格：2694.51元
EPZ020411 HCL生产厂家
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
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