生物活性 靶点 体外研究 体内研究 EPZ020411 HCL 试剂级价格
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EPZ020411 HCL

EPZ020411 HCL,2070015-25-5,结构式
EPZ020411 HCL
  • CAS号:2070015-25-5
  • 英文名:N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride
  • 中文名:EPZ020411 HCL
  • CBNumber:CB94661279
  • 分子式:C25H39ClN4O3
  • 分子量:479.06
  • MOL File:2070015-25-5.mol
EPZ020411 HCL化学性质
  • 储存条件 :Store at 4°C, stored under nitrogen
  • 溶解度 :DMSO: 50 mg/mL (104.37 mM); Water: ≥ 41 mg/mL (85.58 mM)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Off-white to light yellow

EPZ020411 HCL性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    PRMT6
    (Cell-free assay)
    10 nM
    PRMT1
    (Cell-free assay)
    119 nM
    PRMT8
    (Cell-free assay)
    223 nM
  • 体外研究

    在外源性过表达PRMT6的人类黑色素瘤A375细胞中,EPZ020411剂量依赖性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化试验中,EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶(包括4种精氨酸甲基转移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7)高100倍以上。在并行人工膜渗透试验中,EPZ020411具有较差的渗透性。

  • 体内研究 EPZ020411在大鼠中通过皮下注射具有良好的生物利用度,是一种适于作为体内研究的化合物。单次静脉注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中,其在体内清除率(CL)为19.7±1.0 mL/min/kg,在稳定状态下的分布容积(Vss)为11.1±1.6 L/kg,平均半衰期为8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg,具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%,EPZ020411在血液中的游离浓度高于PRMT6生化IC50值的时间大于12小时。
EPZ020411 HCL上下游产品信息
上游原料
下游产品
EPZ020411 HCL 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S7820
  • 产品名称:2070015-25-5 EPZ020411 2HCl
  • CAS编号:2070015-25-5
  • 包装:5mg
  • 价格:2375.1元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S7820
  • 产品名称:EPZ020411 2HCl
  • CAS编号:2070015-25-5
  • 包装:10mM (1mL in DMSO)
  • 价格:2694.51元
EPZ020411 HCL生产厂家
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话: 16314854226
  • 电子邮件:info@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:9923
  • 优势度:65
  • 公司名称:北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话:010-50973130 4009686088
  • 电子邮件:3193328036@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:29785
  • 优势度:68
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:32161
  • 优势度:58
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6391
  • 优势度:58
  • 公司名称:ChemeGen 中国
  • 联系电话: 18818260767
  • 电子邮件:sales@chemegen.com
  • 国家:中国
  • 产品数:11218
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海传芊化工科技中心
  • 联系电话: 15869524721
  • 电子邮件:3525679403@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:4319
  • 优势度:58