匹立尼酸

产品描述生物活性靶点体外研究体内研究匹立尼酸试剂级价格

匹立尼酸

CAS号:50892-23-4
英文名:WY-14643
中文名:匹立尼酸
CBNumber:CB9345027
分子式:C14H14ClN3O2S
分子量:323.8
MOL File:50892-23-4.mol

匹立尼酸化学性质

熔点 :155°C
沸点 :514.4±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.2984 (rough estimate)
折射率 :1.5630 (estimate)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 40 mg/ml).
形态 :White crystalline solid
酸度系数(pKa) :2.99±0.10(Predicted)
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 6 months.

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :45-22-36/37/38
安全说明 :53-26-36/37/39-45
WGK Germany :3
RTECS号 :AG2915000
海关编码 :2933.59.9500
毒害物质数据 :50892-23-4(Hazardous Substances Data)

匹立尼酸性质、用途与生产工艺

产品描述匹立尼酸（pirinixicacid）是PPARα 的人工合成配体，其具有抗炎、抗氧化和减轻肾脏缺血再灌注损伤的作用；调控NF-κB 的激活；而研究表明NF-κB 激活和高表达是导致肝脏冷保存损伤的中心环节。
生物活性 WY 14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。
靶点
Target Value
PPARα 1.5 μM(EC50)
体外研究
WY 14643 (10 μM)作用于主动脉平滑肌细胞，通过抑制NF-κB信号通路，几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生，及环氧合酶-2的表达。WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞，显著降低VCAM-1表达水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)预处理内皮细胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937细胞粘附。
体内研究 WY 14643 （1 mg/kg静脉推注）处理大鼠30分钟，导致左前降支闭塞，经过局部心肌缺血（25分钟）和再灌注（2小时），梗死面积显著减少〜44％。 WY 14643(3 mg/kg)处理高脂肪喂养的大鼠，降低血浆中葡萄糖，甘油三酯（-16％vs未处理组），Leptin（-52％），肌肉中甘油三酯（-34％），总的长链酰基辅酶A（LCACoAs）（-41％）水平。WY14643显著降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量，且不增加体重。WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性。WY 14643增强红色（47％）和白色（63％）肌肉，及白色脂肪组织（90％）中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数（Rg'），且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累积。