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ChemicalBook CAS数据库列表 N-[5-[2-AMINO-7-(1-HYDROXY-2-METHYLPROPAN-2-YL)PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-5-CARBONYL]PYRIDIN-3-YL]-2-(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)ACETAMIDE

N-[5-[2-AMINO-7-(1-HYDROXY-2-METHYLPROPAN-2-YL)PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-5-CARBONYL]PYRIDIN-3-YL]-2-(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)ACETAMIDE

生物活性靶点体外研究体内研究 N-[5-[2-AMINO-7-(1-HYDROXY-2-METHYLPROPAN-2-YL)PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-5-CARBONYL]PYRIDIN-3-YL]-2-(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)ACETAMIDE 试剂级价格

CAS号:1402438-74-7
英文名:PF-06273340
中文名:N-[5-[2-AMINO-7-(1-HYDROXY-2-METHYLPROPAN-2-YL)PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-5-CARBONYL]PYRIDIN-3-YL]-2-(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)ACETAMIDE
CBNumber:CB93165808
分子式:C23H22ClN7O3
分子量:479.92
MOL File:1402438-74-7.mol

N-[5-[2-AMINO-7-(1-HYDROXY-2-METHYLPROPAN-2-YL)PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-5-CARBONYL]PYRIDIN-3-YL]-2-(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)ACETAMIDE化学性质

密度 :1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Soluble in DMSO
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :12.40±0.70(Predicted)
颜色 :Light yellow to yellow

N-[5-[2-AMINO-7-(1-HYDROXY-2-METHYLPROPAN-2-YL)PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-5-CARBONYL]PYRIDIN-3-YL]-2-(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)ACETAMIDE性质、用途与生产工艺

生物活性 PF-06273340是一种高度有效的、具有激酶选择性的、耐受良好的泛Trk抑制剂，对TrkA、TrkB、TrkC的IC50值分别为6 nM、4 nM、3 nM。
靶点
Target Value
TrkC
(Cell-free assay) 3 nM
TrkB
(Cell-free assay) 4 nM
TrkA
(Cell-free assay) 6 nM
体外研究
PF-06273340是一种高度有效的泛Trk抑制剂，具有良好的亲脂性。PF-06273340在各种体外安全性试验中进行测试，在THLE或HepG2细胞系中有微小的毒性作用（IC50分别大于42 μM和300 μM）。在激酶选择性实验中，所有的IC50/Ki值大于10 μM，除了COX1（IC50=2.7 μM）、多巴胺转运体实验（Ki=5.2 μM）和PDEs 4D, 5A, 7B, 8B和11（在PF-06273340浓度为10 μM时，达到54%-89%的抑制率）。在309种激酶试验中，只有不到40%的激酶被1 μM PF-06273340抑制，除了MUSK（IC50=53 nM）、FLT-3（IC50=395 nM）、IRAK1（IC50=2.5 μM）, MKK（1 μM浓度时抑制率为90%）和DDR1（1 μM浓度时抑制率为60%）。
体内研究在大鼠中，给药浓度为150 mg/kg/d时，体内白细胞数量减少；而当剂量≥250 mg/kg时候，体增重和摄食量增加，这可能是由于抑制了TrkB所引起，TrkB的激动剂可在啮齿类动物中引起厌食反应。通过显微镜观察，肝脏也发生了适应性改变，剂量≥250 mg/kg时，肝脏重量增加；剂量为1000 mg/kg时，胆固醇增加。浓度高达1000 mg/kg/天时，PF-06273340依然耐受良好，此时血浆中药物浓度将近是对TrkA IC50的400倍。