4-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吡咯-3-基]吡啶
- CAS号:188343-77-3
- 英文名:MBP146-78
- 中文名:4-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吡咯-3-基]吡啶
- CBNumber:CB93133421
- 分子式:C21H22FN3
- 分子量:335.42
- MOL File:188343-77-3.mol
- 沸点 :477.6±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.164±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : 7.69 mg/mL (22.93 mM)
- 酸度系数(pKa) :16.04±0.50(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
4-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吡咯-3-基]吡啶性质、用途与生产工艺
- 生物活性 MBP146-78 是一种有效的、选择性的 cyclic GMP(cGMP)-dependent protein kinases/Protein Kinase G (PKG) 抑制剂,对弓形虫Toxoplasma gondii表现出细胞抑制活性。
-
靶点
Target Value PKG
() -
体外研究
MBP146-78 displays a dose-dependent inhibition of T. gondii tachyzoites replicating inside HFFs, with an IC 50 of 210 nM. The suppression of lytic parasite growth by MBP146-78 is reversible. Replacement of the medium with medium lacking MBP146-78, after treatment for up to 7 days at 2 μM, results in complete lysis of HFF cell monolayers. MBP146-78 is neither toxic nor inhibitory to proliferating or confluent monolayers of HFFs at concentrations of up to 10 μM.
-
体内研究
In infected mice that are treated with MBP146-78 at 50 mg/kg twice daily, parasites are undetectable throughout the 10-day treatment period in each of the tissues examined. However, samples from brain, spleen, and lung taken from infected treated mice reveal the presence of parasites after cessation of administration of MBP146-78, indicating that a transient asymptomatic parasite recrudescence occurs in all survivors. The ability of mice to control Toxoplasma infection after MBP146-78 treatment has been terminated suggests that the mouse immune system plays a synergistic role with chemotherapy in controlling the infection.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-101525
- 产品名称:4-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吡咯-3-基]吡啶 MBP146-78
- CAS编号:188343-77-3
- 包装:1mg
- 价格:450元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-101525
- 产品名称:4-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吡咯-3-基]吡啶 MBP146-78
- CAS编号:188343-77-3
- 包装:5mg
- 价格:950元
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- 产品数:2922
- 优势度:55
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- 优势度:55
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- 优势度:62
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