ChemicalBook CAS数据库列表 ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)
ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)
- CAS号:1439901-97-9
- 英文名:ONO-4059 (hydrochloride)
- 中文名:ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)
- CBNumber:CB93126702
- 分子式:C25H23ClN6O3
- 分子量:490.95
- MOL File:1439901-97-9.mol
ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml
- 形态 :A crystalline solid
ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。
-
靶点
Target Value BTK 2.2 nM -
体外研究
相较于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059对BTK的选择性更大，并只以浓度依赖性方式抑制anti-IgM诱导的B细胞激活，而不抑制anti-CD3/CD28诱导的人类PBMCs向T淋巴细胞的激活。ONO/GS-4059在一些恶性B细胞中抑制细胞增殖，但也在纳摩尔浓度范围内，诱导TMD8细胞的经典凋亡反应。
- 体内研究 在CIA小鼠模型中，ONO-4059通过抑制炎性趋化因子和单核细胞中细胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的产生，发挥疗效，同时伴随软骨侵蚀、骨损伤、血管翳形成的消退。在临床前动物模型和临床CLL、NHL患者中，ONO-4059具有抗肿瘤活性，安全性良好，药效长久。
- 用途 一种有效的口服活性的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂, IC50:2.2nM。Tirabrutinib HCl is a potent and orally active Bruton agammaglobulinemia tyrosine kinase (BTK) in hibitor. Upon administration, ONO-4059 covalently binds to BTK within B cells, thereby preventing B-cell receptor signaling and impeding B-cell development. As a result, this agent may inhibit the proliferation of B-cell malignancies. BTK, a cytoplasmic tyrosine kinase and member of the Tec family of kinases, plays an important role in B lymphocyte development, activation, signaling, proliferation and survival.
ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)上下游产品信息
上游原料
下游产品
ONO-4059 (HYDROCHLORIDE) 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-15771A
- 产品名称：Tirabrutinib hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：240元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-15771A
- 产品名称：ONO-4059 (HYDROCHLORIDE) Tirabrutinib hydrochloride
- CAS编号：1439901-97-9
- 包装：5mg
- 价格：600元
ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)生产厂家
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- 国家：中国
- 产品数：6011
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