雷西纳德

雷西纳德性质、用途与生产工艺

药理作用一种口服前列环素受体（IP受体）激动剂，其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解，产生其活性代谢物，其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体（EP1-4，DP，FP和TP）相比，雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。
药代动力学吸收：绝对生物利用度约为49％。口服达到最大观察到的雷西纳德及其活性代谢物的血浆浓度分别在1-3小时和3-4小时内。在食物存在的情况下，对于selexipag的吸收延长，导致延迟时间峰值浓度（Tmax）和峰值血浆浓度（Cmax）降低约30％。接触到在食物存在下，selexipag和活性代谢物（AUC）没有显着变化。
分布：在稳态下的分布容积为11.7 L，雷西纳德及其活性代谢产物与血浆蛋白高度结合（约99％）白蛋白和α1-酸糖蛋白的总量和程度相同。
代谢：雷西纳德被水解成肝脏和肠道中的活性代谢物（游离羧酸）羧酸酯酶。氧化代谢，主要由CYP2C8催化并在较小程度上催化通过CYP3A4，导致羟基化和脱烷基化产物的形成。UGT1A3和UGT2B7参与活性代谢物的葡糖醛酸化。除了活跃的代谢产物，人血浆中的循环代谢物均不超过总药物相关的3％。
不良反应头痛，腹泻，下巴疼痛，恶心，肌肉萎缩，呕吐，四肢疼痛和潮红。
注意事项 1.哺乳期母亲或母乳喂养停止使用
2.严重肝功能损害避免使用

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