适应症

替莫西林

替莫西林,66148-78-5,结构式
替莫西林
  • CAS号:66148-78-5
  • 英文名称:(2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
  • 英文同义词:Temopen;BRL-17421;Temocillin;TEMOCILLIN SODIUM;(6S)-6-[(Carboxy-3-thienylacetyl)amino]-6-methoxypenicillanic acid;(6S)-6-[2-Carboxy-2-(3-thienyl)acetamido]-6-methoxypenicillanic acid;(2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1;N-((2S,5R,6S)-2-Carboxy-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl)-3-thiophenemalonamic acid;(2S,5R,6S)-6-{[Carboxy(3-thienyl)acetyl]amino}-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid;(2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
  • 中文名称:替莫西林
  • 中文同义词:莫西林;替莫西林;替莫西林钠;(6S)-6-[2-羧基-2-(3-噻吩基)乙酰氨基]-6-甲氧基青霉烷酸;(2S,5R,6S)-6-[(3-羟基-3-氧代-2-噻吩-3-基丙酰)氨基]-6-甲氧基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
  • CBNumber:CB9284654
  • 分子式:C16H16N2Na2O7S2
  • 分子量:458.42
  • MOL File:66148-78-5.mol

替莫西林性质、用途与生产工艺

  • 适应症 替莫西林临床用于敏感G-菌所致的尿路、呼吸道、胆道、软组织感染,以及败血症、腹膜炎、创口感染、脓肿、淋病等。
  • 化学性质  替莫西林钠(Temocillin Disodium):C16 H16N2Na2O7S2。[61545-06-0]。无定形固体。
  • 用途  半合成青霉素,对许多的p一内酰胺酶稳定。对大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、变形杆菌属、肠杆菌属等均有较强的抗菌作用。对第三代头孢菌素包括头孢三嗪、头孢他定耐药的肠道细菌、柠檬酸杆菌有高效。但对革兰阳性菌、绿脓杆菌等无效。用于敏感菌所致的败血症、呼吸道感染、腹膜炎、尿路感染、胆道感染、淋病等。
  • 生产方法  方法1:6-APA的苄酯和甲酸作用,在6位形成甲酰氨,再用光气使其转化为异氰酸酯基,然后和二硫化物反应,在6位引入甲硫基,酸解异氰酸酯使成游离的氨基,在二氯化汞的作用下,以甲氧基取代6位的甲硫基,再和2-(噻吩-3-基)-2-苄氧羰基乙酰氯反应,在6位的氨上引入铡链,最后催化氢解脱去苄基保护基而得替莫西林。
    方法2:下列化合物氯化形成双烯后,再引入6位甲氧基,用亚磷酸加成还原,再催化加氢脱去保护基,水解成盐得到替莫西林钠。
替莫西林上下游产品信息
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  • BRL-17421
  • (6S)-6-[2-Carboxy-2-(3-thienyl)acetamido]-6-methoxypenicillanic acid
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