2'MEO6MF
- CAS号:89112-85-6
- 英文名:2-(2-METHOXYPHENYL)-6-METHYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE
- 中文名:2'MEO6MF
- CBNumber:CB92748271
- 分子式:C17H14O3
- 分子量:266.29
- MOL File:89112-85-6.mol
2'MEO6MF性质、用途与生产工艺
- 生物活性 2'MeO6MF 是一种可透过血脑屏障的 α2β1γ2L 和所有含 α1 的 GABAA 受体的正变构调节剂。2'MeO6MF 也可以直接激活 α2β2/3 和 α2β2/3γ2L GABAA 受体。2'MeO6MF 具有抗焦虑和镇静作用。2'MeO6MF 可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。
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靶点
GABA A receptor
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体外研究
2'MeO6MF (100-300 µM; 60 min) weakly displaces [ 3 H]-flunitrazepam binding to rat brain synaptosomal membranes by 5-10%. 2'MeO6MF enhances [ 3 H]-muscimol binding to rat brain synaptic membranes in a concentration-dependent manner yielding a mean E max of 219.8% and apparent EC 50 =20.8 nM.
2'MeO6MF (1-300 µM) enhances the response elicited by a low concentration of GABA in a concentration-dependent manner at recombinant α1β2γ2L GABA A receptors expressed in XenopusM oocytes. 2'MeO6MF enhances the response elicited by GABA at recombinant α1β1,3γ2L and α1β2 GABA A receptors without any direct activation.
2'MeO6MF (1-10 µM; 60 min) increases tonic inhibitory currents in a concentration-dependent manner in granule cells.
2'MeO6MF (100-1000 µM; 6.5 h) inhibits the LPS-induced increase of NFkB activity in RAWblue TM macrophage cells. -
体内研究
2'MeO6MF (1-100 mg/kg; i.p.) displays anxiolytic-like effects in the elevated plus maze and light/dark tests. 2'MeO6MF induces sedative effects at higher doses in the holeboard, actimeter and barbiturate-induced sleep time tests.
2'MeO6MF (30 mg/kg; i.p.) increases tonic currents in layer 2/3 pyramidal neurons of mice after stroke.
2'MeO6MF (0.1-30 mg/kg; i.p.) is neuroprotective and enhances functional recovery after focal cerebral ischaemia in mice.Animal Model: Male Balb-c mice (8-10 weeks, 25-35 g) Dosage: 1, 10, 30, 100 mg/kg Administration: I.p. Result: No overt acute toxicity was observed.
Exerted anxiolytic effects at low doses and sedative effects at high doses without myorelaxant effects.
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