1309444-75-4
- CAS号:1309444-75-4
- 英文名:K145
- 中文名:1309444-75-4
- CBNumber:CB92677052
- 分子式:C18H24N2O3S
- 分子量:348.46
- MOL File:1309444-75-4.mol
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Powder
1309444-75-4性质、用途与生产工艺
- 生物活性 K145 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。
-
靶点
IC50: 4.3 µM (SphK2)
Ki: 6.4 µM (SphK2) -
体外研究
K145 (0-10 µM; 24-72 hours; U937 cells) treatment significantly inhibits the growth of U937 cells in a concentration-dependent manner.
K145 (10 µM; 24 hours; U937 cells) treatment significantly induces apoptosis in U937 cells.
K145 (4-8 µM; 3 hours; U937 cells) treatment decreases the phosphorylation of ERK and Akt.
Treatment with K145 (10 µM) causes a decrease of total cellular S1P without significant effects on ceramide levels.Cell Viability Assay
Cell Line: U937 cells Concentration: 0 µM, 4 µM, 6 µM, 8 µM, 10 µM Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours Result: Significantly inhibited the growth of U937 cells in a concentration-dependent manner. Apoptosis Analysis
Cell Line: U937 cells Concentration: 10 µM Incubation Time: 24 hours Result: Significantly induced apoptosis in U937 cells. Western Blot Analysis
Cell Line: U937 cells Concentration: 4 µM, 8 µM Incubation Time: 3 hours Result: Phosphorylated ERK and Akt were decreased. -
体内研究
K145 (50 mg/kg; oral gavage; daily; for 15 days; BALB/c-nu mice) treatment significantly inhibits the growth of U937 tumors in nude mice.
Animal Model: BALB/c-nu mice injected with U937 cells Dosage: 50 mg/kg Administration: Oral gavage; daily; for 15 days Result: Oral gavage; daily; for 15 daysInhibited the growth of U937 tumors at 50 mg/kg dose and no apparent toxicity was observed.
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