DYNGO-4A
- CAS号:1256493-34-1
- 英文名:2-Naphthalenecarboxylic acid, 3-hydroxy-, 2-[(2,4,5-trihydroxyphenyl)Methylene]hydrazide
- 中文名:DYNGO-4A
- CBNumber:CB92668283
- 分子式:C18H14N2O5
- 分子量:338.31
- MOL File:1256493-34-1.mol
- 密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
- 酸度系数(pKa) :8.28±0.40(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :faint yellow to dark yellow
DYNGO-4A性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
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体外研究
Dynamin is a large GTPase enzyme that severs membrane‐bound clathrin‐coated vesicles. Endocytosis internalizes portions of cells’ plasma membrane along with extracellular material, is fundamentally important in cell physiology. Hydroxy Dynasore inhibits Dynamin I (Dyn I) activity with IC 50 values of 2.7 μM and 0.38 μM with or without 0.06% Tween‐80 in the GTPase assay. Hydroxy Dynasore shows an IC 50 of 5.7 μM in clathrin‐mediated endocytosis (CME) assay for inhibition of Tfn‐A594 uptake in U2OS cells. Hydroxy Dynasore shows IC 50 values of 0.38 μM and 1.1 μM in absence of Tween-80, and exhibits IC 50 values of 4.9 μM and 30.0 μM in presence of Tween-80, respectively. Hydroxy Dynasore is 2.1‐fold selective for DynI versus DynII from Sf21 cells] and DynII (recombinant protein from Sf21 cells) in this GTPase assay. Hydroxy Dynasore prevents the uptake of BoNT/A-Hc in cultured hippocampal neurons and in motor nerve terminals. Hydroxy Dynasore (1-100μM; 20 min prior to the addition of Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc) results in depolarization of Hippocampal neurons, it dose-dependently inhibits internalization of Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc with an IC 50 of 16.0 ± 1.2 μM.
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体内研究
Hydroxy Dynasore (intraperitoneal injection; 30 mg/kg; 1.5-2 h before BoNT/A injection) provides protection again BoNT/A-induced paralysis in the phrenic nerve-hemidiaphragm twitch model in CD-1 mice.
Animal Model: CD-1 mice. Dosage: 30 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; 1.5–2 h before BoNT/A injection Result: Protected BoNT/A-induced paralysis in vivo.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13863
- 产品名称:Hydroxy-Dynasore
- CAS编号:
- 包装:5 mg
- 价格:590元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13863
- 产品名称:DYNGO-4A Hydroxy-Dynasore
- CAS编号:1256493-34-1
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:640元
- 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
- 联系电话:18149758185 18149758185
- 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
- 国家:中国
- 产品数:3466
- 优势度:58
- 公司名称:武汉丰泰威远科技有限公司
- 联系电话:027-87465837 19945049750
- 电子邮件:sales@finetechnology-ind.com
- 国家:中国
- 产品数:9648
- 优势度:58
- 公司名称:Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
- 联系电话:021-61415566 800-8193336
- 电子邮件:orderCN@merckgroup.com
- 国家:中国
- 产品数:51456
- 优势度:80
- 公司名称:上海泽涵生物医药科技有限公司
- 联系电话:021-61350663 13052117465
- 电子邮件:sales@zehanbiopharma.com
- 国家:中国
- 产品数:1005
- 优势度:55
- 公司名称:斯派螺(武汉)药物研发有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:eric_feng1954@126.com
- 国家:中国
- 产品数:9248
- 优势度:55
- 公司名称:天津凯利奇生物科技有限公司
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- 产品数:4596
- 优势度:55
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- 优势度:68
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- 优势度:58