ChemicalBook CAS数据库列表 梅沙替尼
梅沙替尼
- CAS号:1206799-15-6
- 英文名:LY2801653
- 中文名:梅沙替尼
- CBNumber:CB92650875
- 分子式:C30H22F2N6O3
- 分子量:552.53
- MOL File:1206799-15-6.mol
梅沙替尼化学性质
- 沸点 :795.3±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥27.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.02 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :10.83±0.70(Predicted)
- 颜色 :White to yellow
- InChIKey :QHADVLVFMKEIIP-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C1(=O)N(C2=CC=C(F)C=C2)C(C)=CC=C1C(NC1=CC=C(OC2C(C3=CNN=C3)=CC3=C(C=2)C=NN3C)C(F)=C1)=O
梅沙替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
-
靶点
Target Value DDR1
(Cell-based assay)0.1 nM AXL
(Cell-based assay)2 nM Met
(Cell-free assay)2 nM(Ki) MKNK1/2
(Cell-based assay)7 nM FLT3
(Cell-based assay)7 nM -
体外研究
LY2801653在体外对MET信号通路依赖的细胞散射和细胞增殖具有作用。相比于在那些没有过表达MET的细胞系来说，在过表达MET（MET基因扩增）的细胞系中（MKN45, Hs746T和H1993），LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能对13种突变型MET（单点突变）具有活性作用，对其他几种酪氨酸激酶受体也发挥有效活性：MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2，对丝氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460细胞中，LY2801653抑制MET自磷酸化，IC50为35.2±6.9 nM，在S114细胞中，IC50为59.2 nM。
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体内研究
在扩增MET(MKN45)、MET自分泌（U-87MG和KP4）、过表达MET（H441）的异种移植物模型中，LY2801653具有有效的抗肿瘤活性和血管正常化效应。LY280165能在异种移植肿瘤中诱导血管的正常化，在所研究的动物模型中，LY2801653在小鼠中的消除半衰期最短，为2.9小时，而在非人类灵长类动物中为14.3小时。 目前，LY2801653作为抗晚期癌症的检测药物，正处于临床1期的研究。
梅沙替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
梅沙替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15514
- 产品名称：Merestinib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：300元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15514
- 产品名称：梅沙替尼 Merestinib
- CAS编号：1206799-15-6
- 包装：5mg
- 价格：750元
梅沙替尼生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
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