莱特莫韦

莱特莫韦化学性质

沸点 :706.5±70.0 °C(Predicted)
密度 :1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :≥57.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
形态 :solid
酸度系数(pKa) :4.00±0.10(Predicted)
颜色 :Off-white to yellow
InChIKey :FWYSMLBETOMXAG-QHCPKHFHSA-N
SMILES :N1C2=C(C=CC=C2F)[C@H](CC(O)=O)N(C2=CC(C(F)(F)F)=CC=C2OC)C=1N1CCN(C2=CC=CC(OC)=C2)CC1

莱特莫韦性质、用途与生产工艺

简介乐特莫韦是由默沙东制药公司开发的用于治疗接受异基因造血干细胞移植(HSCT) 后巨细胞病毒(CMV)血清呈阳性的成人患者的新药，于2017 年11 月9 日获得美国FDA 批准上市，商品名为Prevymis。
作用机制莱特莫韦具有新型抗CMV的作用机制，通过抑制CMV DNA末端酶复合物(terminase complex) pUL51、pUL56和pUL89的活性，阻止病毒DNA的加工和包装，而发挥抗病毒的作用。末端酶是双链DNA病毒在原核及真核细胞内包装过程中普遍存在的所必需的功能性蛋白，调控病毒单体的组装过程。
生物活性 Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物，靶向病毒末端酶复合体，对DNA聚合酶抑制剂具有抗性的病毒也具有活性。
体外研究

AIC246能够阻止病毒复制，而不抑制后代巨细胞病毒DNA的合成或病毒蛋白的合成。AIC246是目前有效的抗HCMV（巨细胞病毒）的试剂之一，其在细胞中的EC50值约为5 nM，而选择性指数超过15000。
体内研究
在小鼠移植瘤模型中，AIC246处理的实验组小鼠相对安慰剂处理的对照组小鼠，其移植细胞中HCMV效价发生剂量依赖性的降低。
用途
莱特莫韦是全球首个且目前唯一用于CMV血清阳性的异基因造血干细胞移植受者CMV感染的预防药物。

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