N-[(3R)-1-(3,3-Dimethyl-2-oxobutyl)-2,3-dihydro-2-oxo-5-(2-pyridinyl)-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-N'-[3-(methylamino)phenyl]urea
- CAS号:155488-25-8
- 英文名:N-[(3R)-1-(3,3-Dimethyl-2-oxobutyl)-2,3-dihydro-2-oxo-5-(2-pyridinyl)-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-N'-[3-(methylamino)phenyl]urea
- 中文名:N-[(3R)-1-(3,3-Dimethyl-2-oxobutyl)-2,3-dihydro-2-oxo-5-(2-pyridinyl)-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-N'-[3-(methylamino)phenyl]urea
- CBNumber:CB92484809
- 分子式:C28H30N6O3
- 分子量:498.58
- MOL File:155488-25-8.mol
- 沸点 :723.0±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.25
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : ≥ 100 mg/mL (200.57 mM)
- 酸度系数(pKa) :11.38±0.40(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-white to light yellow
N-[(3R)-1-(3,3-Dimethyl-2-oxobutyl)-2,3-dihydro-2-oxo-5-(2-pyridinyl)-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-N'-[3-(methylamino)phenyl]urea性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值 为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
-
靶点
IC50: 0.1 nM (Gastrin/CCK-B); 501 nM (Gastrin/CCK-A)
-
体内研究
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) (0.1 μmol/kg; intravenous injection) has an inhibition effect on pentagastrin-induced gastric acid secretion in anethsetized rats with an ED 50 of 87 nmol/kg. Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) (intravenous injection; 10 μM/kg) inhibits pentagastrin-induced acid secretion with an ED 50 value of 0.0086 μM/kg, but does not affect histamine- and bethanechol-induced acid secretion.Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) (intravenous injection; oral administration) in Heidenhain pouch dogs, inhibits pentagastrin-stimulated gastric acid secretion in a dose-dependent manner with ED 50 values of 0.018 and 0.020 μM/kg, respectively .
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-14850
- 产品名称:Sograzepide
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:1136元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-14850
- 产品名称:N-[(3R)-1-(3,3-Dimethyl-2-oxobutyl)-2,3-dihydro-2-oxo-5-(2-pyridinyl)-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-N'-[3-(methylamino)phenyl]urea Sograzepide
- CAS编号:155488-25-8
- 包装:5mg
- 价格:2500元
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- 优势度:76
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- 优势度:58
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- 优势度:58
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