奈比洛尔

高血压新药生物活性奈比洛尔试剂级价格

奈比洛尔

CAS号:118457-14-0
英文名:Nebivolol
中文名:奈比洛尔
CBNumber:CB92131013
分子式:C22H25F2NO4
分子量:405.43
MOL File:118457-14-0.mol

奈比洛尔化学性质

熔点 :155-156°C
沸点 :600.5±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.309
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
酸度系数(pKa) :pKa 8.22(H2O,t =25±1,Iundefined,Ar) (Uncertain)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White

奈比洛尔性质、用途与生产工艺

高血压新药 2012年12月17日，美国食品与药品管理局FDA宣布批准抗高血压新药奈比洛尔(nebivolol，Bystolic)上市。奈比洛尔为β-阻段剂系列高血压治疗药物的新成员。Bystolic由北卡罗莱纳州的Mylan Bertek制药公司开发，纽约Forest Laboratories公司负责奈比洛尔的销售。
奈比洛尔是一种强效、选择性的第三代β受体阻滞剂，阻滞β1受体的强度为β2受体的290倍，而比索洛尔为26倍，阿替洛尔为15倍，普奈洛尔为1.9倍。因此本品具有更高的选择性，不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩，无内源性拟交感活性。
奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同，它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合，对内皮功能有利的作用。能为高血压和心力衰竭患者良好耐受。在欧洲该产品获准用于治疗原发性高血压，还与标准治疗配合用于70岁以上病人的轻到中度慢性心力衰竭（CHF），能有效地降低老年CHF 病人的死亡率和心血管住院组合评价终点。
奈比洛尔盐与氢氯噻嗪联用时具有协同效应。
奈比洛尔可长期使用，在连续用3年仍能维持降压疗效，不会因药物耐受性而引起疗效降低。
临床研究中，奈比洛尔最常见不良反应为头疼、疲劳、头晕和腹泻。
生物活性 Nebivolol是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50为0.8 nM。

奈比洛尔上下游产品信息

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