FK706
- CAS号:144055-55-0
- 英文名:FK 706
- 中文名:FK706
- CBNumber:CB91370798
- 分子式:C26H34F3N4NaO7
- 分子量:594.56
- MOL File:144055-55-0.mol
- 储存条件 :4°C, protect from light
- 溶解度 :DMSO: 115 mg/mL (194.08 mM)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
FK706性质、用途与生产工艺
- 生物活性 FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
-
靶点
IC50: 83 nM (Human neutrophil elastase), 22 nM (Mouse neutrophil elastase) and 100 nM (Porcine pancreatic elastase);
Ki: 4.2 nM (Human neutrophil elastase) -
体外研究
FK706 effectively inhibits the hydrolysis of bovine neck ligament elastin (2 mg/mL final concentration) by human neutrophil elastase (4 μg/mL final concentration) with an IC50 value of 230 nM.
FK706 blocks the release of inflammatory chemokines, suppresses the expression of IL-8 and MCP-1 mRNA, and suppresses NF-κB activation. It seems possible that FK706 may directly blocks human lung fibroblasts activation of NF-κB, preventing expression of inflammatory chemokines during cigarette smoke–induced lung inflammation. -
体内研究
FK706 (10-100 mg/kg; subcutaneous injection; for 1-6 hours; male C57BL mice) treatment significantly suppresses human neutrophil elastase (20 μg/paw)-induced paw edema in mice in a dose-dependent manner (47% inhibition at a dose of 100 mg/kg).
Animal Model: Male C57BL mice (6 weeks old) injected with human neutrophil elastase Dosage: 10 mg/kg, 32 mg/kg, 100 mg/kg Administration: Subcutaneous injection; for 1 hour, 2 hours, 4 hours, 6 hours Result: Significantly suppressed human neutrophil elastase-induced paw edema in mice in a dose-dependent manner.
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-19269
- 产品名称:FK706
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:2136元
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-19269
- 产品名称:FK706 FK706
- CAS编号:144055-55-0
- 包装:5mg
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