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丙磺舒

丙磺舒,57-66-9,结构式
丙磺舒
  • CAS号:57-66-9
  • 英文名:Probenecid
  • 中文名:丙磺舒
  • CBNumber:CB9134579
  • 分子式:C13H19NO4S
  • 分子量:285.36
  • MOL File:57-66-9.mol
丙磺舒化学性质
  • 熔点 :194-196°C
  • 沸点 :438.0±47.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.2483 (rough estimate)
  • 折射率 :1.6800 (estimate)
  • 储存条件 :Store at RT
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :5.8(at 25℃)
  • 颜色 :White to Off-White
  • 水溶解性 :<0.1 g/100 mL at 20 ºC
  • Merck :14,7754
  • 稳定性 :Stable, but may be light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
  • CAS 数据库 :57-66-9(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :P-(dipropylsulfamoyl) benzoic acid(57-66-9)
  • EPA化学物质信息 :Probenecid (57-66-9)
安全信息

丙磺舒 MSDS


4-[(Dipropylamino)sulfonyl]benzoic acid

丙磺舒 化学药品说明书


丙磺舒|药典2005版
丙磺舒片|药典2005版

丙磺舒性质、用途与生产工艺

  • 抗痛风药 丙磺舒是一种化学合成的磺胺类抗痛风药,又叫羟苯磺胺,有促进尿酸排泄和抑制青霉素排泄的双重作用,临床上用于慢性痛风及抑制青霉素类药物的排泄以提高其血浆浓度,作为青霉素类治疗的辅助药。其作用机理为抑制肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸排泄,从而降低血浆中的尿酸浓度,以减少尿酸盐在组织中沉积,防止尿酸盐结晶的生成。本品亦可促进已形成的尿酸盐的溶解,从而减少关节的损伤。另外,本品还可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。本品口服易吸收,血浆蛋白结合率高达85%~90%。成人每次口服1g,2~4小时血药浓度即达峰值,半衰期为6~12小时。丙磺舒在肝内迅速代谢,主要代谢产物为丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代谢物主要从尿中排泄。本品无抗炎镇痛作用,故对急性痛风无效。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。服后不良反应主要是胃肠道反应,其他可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、齿龈肿痛、皮疹等;偶见过敏反应。急性痛风发作时和肾输尿管有尿酸结晶沉积史者不宜应用。消化性溃疡或血液系统异常者、孕妇慎用。肾功能减退者禁用。
  • 适应证 (1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,成人每日2次,每次25 mg,1周后可增量至每日2次,每次500 mg。服药时每日摄入水分2500mL左右,防止形成肾结石,必要时同服碱化尿液药物。但必须:1,肾小球滤过滤大于50~60mL/min;2,无肾结石或肾结石史;3,非酸性尿;4,不服用水杨酸类药物者;5,定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血和尿中尿酸水平;6,根据临床及尿酸水平调整药量,用最小有效量维持较长时间。
    (2)作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,丙磺舒可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。
  • 不良反应 1.消化道反应:主要表现为少数病人有食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适等。
    2.中枢神经反应及过敏反应:偶见头痛、面部潮红、发热和皮肤瘙痒、皮炎等过敏反应。
    3.其他严重毒性反应:表现为极个别患者有出血、粒细胞减少、再障性贫血、肾病综合征、肝坏死等。丙磺舒属磺胺类药物,故对磺胺药过敏的患者禁用。孕妇、消化性溃疡、肝肾功能障碍患者要慎用。另外,服药时应大量饮水,并加服适量碳酸钠以防止产生尿结石。在服药期间应注意检查血象。
  • 化学性质  白色结晶性粉末。熔点194-196℃。溶于丙酮,略溶于乙醇或氯仿,几乎不溶于水。溶于稀氢氧化钠溶液,在稀酸中几乎不溶。无臭,味微苦。
  • 用途  抗痛风药。该品为有机酸,脂溶性强,自肾小管分泌排出,又很容易被回吸收。故在丙磺郐存在下,体内某些有机酸在肾小管的运转将受到抑制,减少其他有机酸的排泄。故用于治疗慢性痛风,安全有效。对急性痛风的疼痛和炎症无作用,不适用于急性痛风。
  • 用途  用于治疗痛风、慢性风湿性关节炎等疾病
  • 生产方法  对甲苯磺酰胺经重铬酸钠氧化为对羧苯磺酰胺,再用溴丙烷进行烷基化反应,所得丙磺舒钠用乙酸酸化即得丙磺舒。
丙磺舒上下游产品信息
上游原料
下游产品
丙磺舒 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW00576691
  • 产品名称:丙磺舒 probenicid;4-(dipropylsulfamoyl)benzoic acid;p-(dipropylsulfamyl)benzoic acid;4-[(dipropylamino)sufonyl]benzoic acid
  • CAS编号:57-66-9
  • 包装:10G
  • 价格:124元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B0545
  • 产品名称:丙磺舒 Probenecid
  • CAS编号:57-66-9
  • 包装:500mg
  • 价格:350元
丙磺舒生产厂家
  • 公司名称:TORONTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@trc-canada.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:6038
  • 优势度:71
  • 公司名称:TLC PharmaChem Inc.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:research@tlcpharmachem.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:921
  • 优势度:60
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