溴甲后马托品

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溴甲后马托品

CAS号:80-49-9
英文名:HOMATROPINE METHYL BROMIDE
中文名:溴甲后马托品
CBNumber:CB9114740
分子式:C17H24BrNO3
分子量:370.28
MOL File:80-49-9.mol

溴甲后马托品化学性质

熔点 :192°C
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :Freely soluble in water, soluble in ethanol 96 per cent
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
Merck :14,4730
CAS 数据库 :80-49-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Homatropine methylbromide (80-49-9)

安全信息

危险类别码 :20/21/22
安全说明 :22-26-36
危险品运输编号 :1544
WGK Germany :3
RTECS号 :MS9000000
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29399990
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 1400 orally, 60 i.p. (Cahen, Tvede)

溴甲后马托品性质、用途与生产工艺

后马托品后马托品是阿托品的苯羟乙酸酯，系一种抗胆碱药，具有阻断乙酰胆碱的作用，使瞳孔括约肌和睫状肌麻痹而引起散瞳及调节麻痹，作用及毒性似阿托品，但较弱，其阻断胆碱能神经的能力，仅为阿托品的1/10。其散瞳和调节麻痹作用的持续时间远较阿托品短(均为1～2日，而阿托品则分别长达7～10日和8～12日)，且不良反应轻微，无抑制分泌使喉头感觉干燥的副作用。因此用于散瞳检查眼底及验光比较方便，常用其1～ 2%溶液滴眼。临床一般用其滴剂作眼科检查，滴眼时应按压内眦部，防止药物流入鼻腔而吸收中毒。青光眼患者忌用。
生物活性 Homatropine Methylbromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂，抑制WKY-E和SHR-E ， IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。
靶点
Target Value
mAChR (WKY-E) 162.5 nM
mAChR (SHR-E) 170.3 nM
体外研究
Homatropine (20 μM)单独在豚鼠心房产生259的剂量比。 Homatropine (20 μM)与六甲铵结合时，在豚鼠心房中仅产生95.0的剂量比。 Homatropine在胃中对毒蕈碱受体具有相似的亲和力(pA2 = 7.13)，在心房调节力(pA2 = 7.21) 和比率 (pA2 = 7.07)响应。sup> [3]
体内研究 Homatropine (20毫克/千克)防止敌敌畏中毒引起的大鼠致死，存活率为30%，死亡时间的范围为4到12分钟，而Homatropine (10 毫克/千克)对防止死亡没有作用。在大鼠体内，Homatropine [
用途 Homatropine methylbromide or Methylhomatropine bromide is a quaternary ammonium salt of methylhomatropine. Methylhomatropine is a peripherally acting anticholinergic medication that inhibits muscarini c acetylcholine receptors and thus the parasympathetic nervous system. Methylhomatropine does not cross the blood鈥揵rain barrier. Methylhomatropine is used, in addition to papaverine, as component of m ild drugs that help "flush" the bile.