喹那普利中间体

喹那普利

喹那普利中间体性质、用途与生产工艺

喹那普利喹那普利(Quinapril)是辉瑞公司研发的产品，1991年获得美国FDA批准，用于高血压、充血性心衰和血管性水肿。2001年在全球的销售额为5.53亿美元，国内由哈药总厂与上海医药工业研究院联合研制，1999年获国家新药证书及生产批件，商品名：益恒，2000年9月在国内上市。
喹那普利为血管紧张素转换酶抑制药。特点是：①具组织特异性，对主动脉壁血管紧张素转换酶抑制作用最强。②原药及代谢物喹那普利拉均有活性，原药活性约为后者的三分之一。本品对高血压患者具降压作用，在充血性心力衰竭者可使血压、肺毛细血管楔嵌压、周围血管阻力及心率下降，心输出量增加。此外，本品还可能具有扩张肾血管及降低血脂的作用。
本品口服吸收迅速，吸收率约为60％。在肝脏及消化道内部分水解成喹那普利拉。达峰时间原药为1h，喹那普利拉为2h。两者血浆蛋白结合率均高达97％。主要分布于脑组织外的所有组织及器官，经由尿及粪便排出。喹那普利及喹那普利拉清除率分别为111L/h及13.2L/h，消除半减期为0.89±0.06h及2.2±0.2h。肝功能减退者原药水解减少，肾功能减退者清除率下降。进食对本品药动学影响不大。

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