SURAMIN
- CAS号:145-63-1
- 英文名:8,8'-[carbonylbis[imino-3,1-phenylenecarbonylimino(4-methyl-3,1-phenylene)carbonylimino]]bisnaphthalene-1,3,5-trisulphonic acid
- 中文名:SURAMIN
- CBNumber:CB8906847
- 分子式:C51H40N6O23S6
- 分子量:1297.28
- MOL File:145-63-1.mol
- 熔点 :128 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7))
- 密度 :1.2629 (rough estimate)
- 折射率 :1.7770 (estimate)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 酸度系数(pKa) :-1.35±0.40(Predicted)
- 颜色 :Pinkish-white, hygroscopic powder
- EPA化学物质信息 :Suramin (145-63-1)
- 毒性 :LD50 intravenous in mouse: 620mg/kg
SURAMIN性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Suramin 是一种可逆的，竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
-
靶点
SIRT1
297 nM (IC 50 )
SIRT2
1.15 μM (IC 50 )
SIRT5
22 μM (IC 50 )
-
体外研究
Suramin (50-600 μg/mL; for 24-96 hours) inhibits cells proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner and decreases viability in cancer cells.
Suramin (300 μg/mL; for 48 hours) induces cells apoptosis, and down-regulates mRNA expression in HeLa cells.
Suramin (1 mg/mL; 1 hour) significantly suppresses the phosphorylated ERK1/2.
The IC 50 values of HO-8910 PM and HeLa are 319 μg/mL, 476 μg/mL, respectively.
Suramin blocks viral replication in Vero E6 cells.
Cell Proliferation Assay
Cell Line: HO-8910 PM ovarian and Hela cervical cancer cells Concentration: 50, 100, 200, 300, 400, 500 and 600 μg/mL Incubation Time: For 24, 48, 72 and 96 hours Result: Inhibited cells proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner. Apoptosis Analysis
Cell Line: HeLa cells Concentration: 300 μg/mL Incubation Time: For 48 hours Result: Induced cells apoptosis. Western Blot Analysis
Cell Line: PA-SMCs cells Concentration: 1 mg/mL Incubation Time: For 1 hours Result: Significantly suppressed the phosphorylated ERK1/2. -
体内研究
Suramin (10 mg/kg; IV; twice weekly for 3 weeks) reverses established pulmonary hypertension (PH), thereby normalizing the pulmonary artery pressure values and vessel structure.
Animal Model: Adult male Wistar rats (200-225 g) Dosage: 10 mg/kg Administration: IV; twice weekly for 3 weeks Result: Reversed established PH, thereby normalizing the pulmonary artery pressure values and vessel structure. - 类别 有毒物品
- 毒性分级 中毒
- 急性毒性 静脉-小鼠 LD50: 620 毫克/公斤
- 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾
- 储运特性 通风低温干燥
- 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
- 公司名称：LGM Pharma
- 联系电话：1-(800)-881-8210
- 电子邮件：inquiries@lgmpharma.com
- 国家：美国
- 产品数：2123
- 优势度：70
- 公司名称：Syntechem Co.,Ltd
- 联系电话：
- 电子邮件：info@syntechem.com
- 国家：中国
- 产品数：12984
- 优势度：57
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
- 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
- 国家：美国
- 产品数：4861
- 优势度：58
- 公司名称：北京普西唐生物科技有限公司
- 联系电话：010-60605840 18892239720
- 电子邮件：psaitong@jm-bio.com
- 国家：中国
- 产品数：12306
- 优势度：58
- 公司名称：Musechem
- 联系电话：+1-800-259-7612
- 电子邮件：info@musechem.com
- 国家：美国
- 产品数：4660
- 优势度：60
- 公司名称：范德(北京)生物科技有限责任公司
- 联系电话： 15911056312
- 电子邮件：liming@bio-fount.com
- 国家：中国
- 产品数：9729
- 优势度：58
- 公司名称：宝鸡市国康生物科技有限公司
- 联系电话：0917-3909592 13892490616
- 电子邮件：gksales1@gk-bio.com
- 国家：中国
- 产品数：9310
- 优势度：58
- 公司名称：HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
- 联系电话：86-571-88216897,88216896 13588875226
- 电子邮件：sales@hzclap.com
- 国家：中国
- 产品数：6312
- 优势度：58
- 公司名称：广州优南科技有限公司
- 联系电话：020-82000279 18988968278
- 电子邮件：sales@ubiochem.com
- 国家：中国
- 产品数：4297
- 优势度：58
- 公司名称：天津普西唐生物医药科技有限公司
- 联系电话：010-60605840 15801484223;
- 电子邮件：psaitong@jm-bio.com
- 国家：中国
- 产品数：29774
- 优势度：58
