洛开酰胺

洛开酰胺化学性质

安全信息

毒性 :LD50 in male mice, male and female rats (mg/kg): 18.8, 19.3, 18.6 i.v.; 483, 395, 435 orally (Barton, Marsboom)

洛开酰胺性质、用途与生产工艺

化学性质急性毒性LD₅₀雄小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：18.8，19.3，18.6静脉注射；483，395，435口服。
盐酸劳卡尼(Lorcainide Hydrochloride)：C22H27ClN2O?HCl。[58934-46-6]。从2-丙酮和2-丙醇得白色结晶，熔点263℃。
用途抗心律失常药，兼有局麻作用。用于室性心律失常，室性早搏、复发性室心动过速，也用于心房性早搏、室上性心动过速、顽固性心律失常。
生产方法丙烯酸酯和异丙胺在盐类催化剂存在下，室温搅拌，再缓慢升至100-110℃保温。减压蒸出丙烯酸甲酯，收集131～135℃/1.47kPa的馏分，得N，N双(2-甲氧羰基乙基)异丙胺，收率83.5%。将其和固体甲醇钠及无水甲苯，在100-105℃搅拌。蒸出80℃以下的馏分，加入无水甲苯，回流。放冷，加入冰醋酸和水，分出甲苯层，水层用甲苯提取。用浓盐酸提取甲苯层，所有酸液合并，在110℃脱羧反应。经处理后得N-异丙基-4-哌啶酮，收率33%。该哌啶酮、对氯苯胺、对甲苯磺酸和甲苯，回流分水。收集178～180℃/1.47kPa馏分，得1-异丙基-4-(对氯苯基亚氨基)哌啶，收率83%。该哌啶溶于甲醇，分批加入硼氢化钾，回流得1-异丙基-4-(对氯苯氨基)哌啶的氯仿溶液；该氯仿溶液和苯乙酰氯，回流，盐酸酸化至Ph=3。粗品用异丙醇-丙酮混合溶剂重结晶，得劳卡尼，二步收率63.6%，熔点263～265℃。

洛开酰胺上下游产品信息

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