甘宝素

去屑成分用途作用机制生物活性体外研究体内研究甘宝素试剂级价格

甘宝素

CAS号:38083-17-9
英文名:Climbazole
中文名:甘宝素
CBNumber:CB8671477
分子式:C15H17ClN2O2
分子量:292.76
MOL File:38083-17-9.mol

甘宝素化学性质

熔点 :96-100°C
沸点 :447.5±40.0 °C(Predicted)
密度 :1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸气压 :0.001Pa at 25℃
折射率 :1.54
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :Insoluble in water
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :5.66±0.22(Predicted)
颜色 :White to Almost white
水溶解性 :58mg/L at 25℃
BRN :618020
InChIKey :OWEGWHBOCFMBLP-UHFFFAOYSA-N
LogP :3.83 at 25℃
CAS 数据库 :38083-17-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,N
危险类别码 :22-50/53
安全说明 :60-61
危险品运输编号 :UN 3077
WGK Germany :3
RTECS号 :EL7085000
海关编码 :29332900

甘宝素性质、用途与生产工艺

去屑成分甘宝素，化学名氯咪巴唑，是德国拜耳(Bayer)公司于1977年研制成功的去屑止痒剂，该化合物具有独特的抗真菌能力，对引起头屑的卵状芽孢菌或卵状糠疹菌属以及白色念珠菌、发癣菌有抑制作用。另外，甘宝素很适合应用在配方中，它不仅对光和热稳定，而且易溶于有机溶剂。甘宝素属于低毒性的物质，添加甘宝素会明显增加洗发香波的粘度。
其机理是通过杀菌和抑菌来消除产生头屑的外部因素，以达到去屑止痒的效果。甘宝素不吸湿，对光和热稳定，易溶于有机溶剂，水中溶解度有限（5.5mg/1000ml）,可溶于表活体系，有一定离子特性，会对体系粘度产生影响；在酸性和中性溶液中可以稳定存在，碱性（pH>9.2）和高温（>50℃）会发生部分水解。它的去屑止痒效果与ZPT和Octopirox相比差距较大，近几年用量在下滑。化妆品中允许使用的最大限量为0.5%。施华蔻去屑产品中得到应用，而清扬将吡硫鎓锌和氯咪巴唑复配使用，以达到协同增效的作用。
用途
甘宝素是由等摩尔量的(R)-和(S)-甘宝素组成的外消旋物，IUPAC名称为 (RS)-1-(4-氯苯氧基)-1-咪唑-1-基-3，3-二甲基丁-2-酮，是局部施用的抗真菌剂，用来治疗人类真菌皮肤感染。它可被包含在非处方抗头屑香波制剂和皮肤治疗组合物中以治疗其中原因是真菌感染的头屑和湿疹。
作用机制
甘宝素主要通过非竞争性阻断 P450 酶中羊毛甾醇 14α-去甲基化酶(也称为真菌 CYP51)的合成，从而抑制等离子体真菌细胞膜的重要组成部分麦角固醇的生物合成，使真菌细胞死亡。
生物活性 Climbazole是一种广谱的咪唑类抗真菌药剂，具有抗头皮屑的效果。
体外研究
Climbazole在体内外都表现出较高的抗 Pityrosporum ovale 功效，而 Pityrosporum ovale 可能是头皮屑产生的主要原因。Climbazole的化学结构和性能类似于其它抗真菌剂，如酮康唑和咪康唑。climbazole的MICs范围在<0.06和1 μg/mL之间，实验中值为0.06μg/mL。
体内研究 Climbazole在 Salmonella typhimurium 或 Escherichia coli Ames试验中没有致突变性，也不诱导人体淋巴细胞中的微核。一个体内的小鼠微核试验也表明它没有致突变性，口服给药的最大耐受量（MTD）高达150 mg/kg 。在体内外的非常规DNA合成试验中，口服给药的MTD高达200 mg/kg 时，climbazole没有表现出对大鼠肝脏中DNA的损伤。在小鼠中进行了[
用途具有广谱杀菌性能，主要用于止痒去屑调理型洗发、护发香波，也可用于抗菌香皂、沐浴露、药物牙膏、嗽口液等
用途洗发香波、沐浴露、香皂