ChemicalBook CAS数据库列表 CS-2581
CS-2581
- CAS号:1956356-56-1
- 英文名:KYA1797K
- 中文名:CS-2581
- CBNumber:CB83159457
- 分子式:C17H11KN2O6S2
- 分子量:442.50734
- MOL File:1956356-56-1.mol
CS-2581化学性质
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- 溶解度 :DMF: Partially soluble; DMSO: 0.5 mg/ml; Ethanol: Partially soluble; PBS (pH 7.2): 0.3 mg/ml
- 形态 :A crystalline solid
- 颜色 :Yellow to orange
CS-2581性质、用途与生产工艺
-
用途
KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。
- 体外研究 KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性,但对其他癌症相关信号通路无影响,如Notch、TGFβ信号通路。因此,KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力,而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中(CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞)以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象。
- 体内研究 在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中,通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平,以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中,肝脏的重量没有发生改变,也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此, KYA1797K具有抗肿瘤效果。
CS-2581上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2581 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/11
- 产品编号:XW195635656102
- 产品名称:试剂KYA1797K KYA1797K
- CAS编号:
- 包装:25mg
- 价格:1715元
- 更新日期:2024/11/11
- 产品编号:XW195635656101
- 产品名称:试剂KYA1797K KYA1797K
- CAS编号:
- 包装:1mg
- 价格:186元
CS-2581生产厂家
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- 优势度:58
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- 优势度:55
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