SYK INHIBITOR II
- CAS号:726695-51-8
- 英文名:Syk Inhibitor II
- 中文名:SYK INHIBITOR II
- CBNumber:CB83152751
- 分子式:C14H15F3N6O
- 分子量:340.3
- MOL File:726695-51-8.mol
- 熔点 :270-272 °C (decomp)(Solv: water (7732-18-5); ethanol (64-17-5))
- 沸点 :541.6±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.455±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMF: 25 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :14.04±0.50(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
SYK INHIBITOR II性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
-
靶点
serotonin
460 nM (IC 50 )
Syk
41 nM (IC 50 )
PKCε
5.1 μM (IC 50 )
PKCβ2
11 μM (IC 50 )
ZAP-70
11.2 μM (IC 50 )
Btk
15.5 μM (IC 50 )
Itk
22.6 μM (IC 50 )
-
体外研究
Syk Inhibitor II (compound 9a) shows less potent against PKCε, PKCβ2, ZAP-70, Btk, and Itk with IC 50 values of 5.1 µM, 11 µM, 11.2 µM, 15.5 µM, and 22.6 µM, respectively.
-
体内研究
Syk Inhibitor II (Compound 9a; 10-100 mg/kg) is subcutaneously administered to mice 30 min before antigen challenge. Syk Inhibitor II inhibits the anaphylaxis reaction dose-dependently with an ID 50 value of 13.2 mg/kg.
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