生物活性 靶点 体外研究 体内研究 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮

6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 试剂级价格
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮,1849590-01-7,结构式
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
  • CAS号:1849590-01-7
  • 英文名:EFT-508
  • 中文名:6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
  • CBNumber:CB83133222
  • 分子式:C17H20N6O2
  • 分子量:340.38
  • MOL File:1849590-01-7.mol
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮化学性质
  • 熔点 :>300°C
  • 沸点 :735.6±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Refrigerator, under inert atmosphere
  • 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Very Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :13.77±0.60(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Pale Yellow
安全信息
  • 海关编码 :2933998090

6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
  • 靶点
    TargetValue
    MNK2
    (Cell-free assay)     		1 nM
    MNK1
    (Cell-free assay)     		2.4 nM
  • 体外研究

    在酶学实验中，eFT508对MNK1/2L两种亚型的IC50值在1-2 nM范围内，对MNK的抑制是一个可逆的、ATP竞争性的过程。用eFT508处理癌细胞系将导致细胞内eIF4E在209位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低，IC50=2-16 nM。在~50种血液肿瘤中，eFT508对multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL细胞对eFT508的敏感性与促炎性因子（如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10）的浓度依赖性降低相关。

  • 体内研究

    在体内试验中，eFT508具有良好的耐受性，对MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中（皮下注射的人类淋巴瘤异种移植模型），eFT508具有显著的抗肿瘤活性。

6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮上下游产品信息
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6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S8275
  • 产品名称：6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib (eFT-508)
  • CAS编号：1849590-01-7
  • 包装：2mg
  • 价格：1204.81元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-100022
  • 产品名称：6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib
  • CAS编号：1849590-01-7
  • 包装：1mg
  • 价格：600元
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮生产厂家
  • 公司名称：BOC Sciences
  • 联系电话：1-631-485-4226; 16314854226
  • 电子邮件：info@bocsci.com
  • 国家：美国
  • 产品数：14055
  • 优势度：65
  • 公司名称：杭州杰恒化工有限公司
  • 联系电话：0571-+86-571-87396432
  • 电子邮件：sales@jhechem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：11578
  • 优势度：59
1849590-01-7, 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮相关搜索:
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