RPT835

RPT835化学性质

沸点 :659.6±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.488±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO:47.7(Max Conc. mg/mL);115.38(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);72.57(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :3.59±0.10(Predicted)
颜色 :Light yellow to yellow

RPT835性质、用途与生产工艺

生物活性 Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。
靶点
Target Value
FGFR2
(Cell-free assay)
体外研究

在SKOV3细胞系中，Alofanib主要诱导以caspase-3、PARP和Bcl-2断裂为特征的凋亡。Alofanib对卵巢癌细胞的毒性作用低。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表达不同FGFR2亚型的癌细胞中，IC50分别为7 nM和9 nM。在4种代表不同肿瘤类型的细胞系中（三阴性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介导的细胞增殖，GI50值在16-370 nM范围内。Alofanib以浓度依赖性的方式抑制人源和小鼠内皮细胞的增殖和迁移（GI50为11-58 nM）。
体内研究
静脉注射的alofanib可显著的增强paclitaxel和carboplatin的组合效应。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成。在FGFR驱动的人类肿瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗肿瘤活性。

RPT835上下游产品信息

上游原料

下游产品

RPT835 试剂级价格

RPT835生产厂家

Target	Value
FGFR2 (Cell-free assay)