生物活性 靶点 体外研究 体内研究 RPT835 试剂级价格
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RPT835

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 RPT835 试剂级价格
RPT835,1612888-66-0,结构式
RPT835
  • CAS号:1612888-66-0
  • 英文名:RPT-835(alofanib)
  • 中文名:RPT835
  • CBNumber:CB83043327
  • 分子式:C19H15N3O6S
  • 分子量:413.4
  • MOL File:1612888-66-0.mol
RPT835化学性质
  • 沸点 :659.6±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.488±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:47.7(Max Conc. mg/mL);115.38(Max Conc. mM)
    DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
    DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);72.57(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :3.59±0.10(Predicted)

RPT835性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。
  • 靶点
    TargetValue
    FGFR2
    (Cell-free assay)
  • 体外研究

    在SKOV3细胞系中，Alofanib主要诱导以caspase-3、PARP和Bcl-2断裂为特征的凋亡。Alofanib对卵巢癌细胞的毒性作用低。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表达不同FGFR2亚型的癌细胞中，IC50分别为7 nM和9 nM。在4种代表不同肿瘤类型的细胞系中（三阴性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介导的细胞增殖，GI50值在16-370 nM范围内。Alofanib以浓度依赖性的方式抑制人源和小鼠内皮细胞的增殖和迁移（GI50为11-58 nM）。

  • 体内研究

    静脉注射的alofanib可显著的增强paclitaxel和carboplatin的组合效应。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成。在FGFR驱动的人类肿瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗肿瘤活性。

RPT835上下游产品信息
上游原料
下游产品
RPT835 试剂级价格
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-17601
  • 产品名称：RPT835 Alofanib
  • CAS编号：1612888-66-0
  • 包装：5mg
  • 价格：900元
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-17601
  • 产品名称：RPT835 Alofanib
  • CAS编号：1612888-66-0
  • 包装：10mM * 1mLin DMSO
  • 价格：990元
RPT835生产厂家
  • 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话： 18149758185
  • 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3423
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海超岚化工科技中心
  • 联系电话：QQ:65489617 15618227136
  • 电子邮件：info@SuperLan-chem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9756
  • 优势度：58
  • 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话：010-50973130 4009686088
  • 电子邮件：3193328036@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：29797
  • 优势度：68
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