生物活性 靶点 体外研究 体内研究 E7449 试剂级价格
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E7449

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 E7449 试剂级价格
E7449,1140964-99-3,结构式
E7449
  • CAS号:1140964-99-3
  • 英文名:E-7449
  • 中文名:E7449
  • CBNumber:CB82729361
  • 分子式:C18H15N5O
  • 分子量:317.34
  • MOL File:1140964-99-3.mol
E7449化学性质
  • 密度 :1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:0.2(Max Conc. mg/mL);0.63(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :9.51±0.20(Predicted)
  • 颜色 :Light yellow to yellow

E7449性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    PARP1
    ()     		1 nM
    PARP2 1.2 nM
  • 体外研究

    E7449抑制PARP酶活性，并将PARP1捕获到受损DNA上，这是一种可提高细胞毒性的机制。在肠癌细胞系，E7449可能是通过对TNKS的抑制作用阻止Wnt/β-catenin信号。E7449可稳定axin和TNKS蛋白，从而降解beta-catenin，显著地改变Wnt靶基因的表达。E7449抑制TNKS1和TNKS2（即PARP5a和PARP5b）的IC50在50-100 nmol/L范围中。E7449并不显著抑制PARP3或PARPs 6-16，对PARP9和PARP13没有活性，而对PARP4活性仅有极小的信号作用。

  • 体内研究 E7449可加强肿瘤化疗效果。在具有BRCA缺陷的异种移植瘤中，单药即可发挥抗瘤活性。E7449在其他体内模型中不具备单药抗瘤活性。通过与MEK抑制剂结合，E7449的抗瘤活性被增强。30或100 mg/kg的E7449耐受良好，没有明显的体重减少或死亡。100 mg/kg的E7449处理浓度可导致显著的PARP抑制，此效果可持续至少12小时，在24小时内恢复至基础水平。
E7449上下游产品信息
上游原料
下游产品
E7449 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12418
  • 产品名称：1140964-99-3 E7449
  • CAS编号：1140964-99-3
  • 包装：2mg
  • 价格：800元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12418
  • 产品名称：1140964-99-3 E7449
  • CAS编号：1140964-99-3
  • 包装：5mg
  • 价格：1100元
E7449生产厂家
  • 公司名称：德阳思诺生物科技有限公司
  • 联系电话：+86-19182167371 +86-19182167371
  • 电子邮件：service@synlord.com
  • 国家：中国
  • 产品数：102
  • 优势度：58
  • 公司名称：BOC Sciences
  • 联系电话： 16314854226
  • 电子邮件：info@bocsci.com
  • 国家：美国
  • 产品数：9923
  • 优势度：65
  • 公司名称：上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话：021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件：lucy@atkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9952
  • 优势度：58
  • 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话：010-50973130 4009686088
  • 电子邮件：3193328036@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：29764
  • 优势度：68
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