REPERTAXIN

REPERTAXIN化学性质

熔点 :103-105℃
密度 :1.137±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 100 mg/ml) or in Ethanol (up to 25 mg/ml)
酸度系数(pKa) :4.28±0.40(Predicted)
形态 :solid
颜色 :White
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

REPERTAXIN性质、用途与生产工艺

生物活性 Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂，IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
靶点
Target Value
CXCR1
(Cell-free assay) 1 nM
CXCL8
(Cell-free assay) 1 nM
CXCR2
(Cell-free assay) 400 nM
体外研究

Reparixin是非竞争性的CXCR1和CXCR2激活的变构抑制剂，抑制胞内信号通路，而不影响受体结合。Reparixin可有效地、选择性地抑制CXCL8诱导的诸多生物过程，如白细胞招募和功能性炎症反应。Reparixin并不影响其他趋化因子C5a, fMLP, CXCL12诱导的CXCR1/CXCR2的激活。Reparixin调控血管紧张素II受体的产生，影响Ang II诱导的高血压。在体外实验中，Reparixin特异性地阻止CXCR1/2介导的鼠源和人源中性粒细胞迁移，而不影响其他受体。Reparixin抑制CXCL8介导的中性粒细胞激活、阻止下游信号分子的磷酸化。Reparixin抑制胞内游离钙的增加、弹性蛋白酶释放和活性氧中间体的生成，不影响大肠杆菌的吞噬作用。
体内研究
在多种损伤模型中，Reparixin可减弱炎症反应。Reparixin可有效地降低收缩压并增加血流量。经Reparixin处理的原发性高血压大鼠中，胸主动脉壁的厚度相较于普通原发性高血压大鼠显著减小。