生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐

5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 试剂级价格
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐,209481-24-3,结构式
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
  • CAS号:209481-24-3
  • 英文名:5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride
  • 中文名:5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
  • CBNumber:CB82604235
  • 分子式:C20H23Cl2N3O3S2
  • 分子量:488.44
  • MOL File:209481-24-3.mol
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐化学性质
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: >20mg/mL
  • 形态 :powder
  • 颜色 :White to light brown
安全信息
  • WGK Germany :nwg

5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 SB271046是一种口服生物有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pKi为8.9，比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。
  • 靶点
    TargetValue
    5-HT6
    (Cell-free assay)     		8.92(pKi)
  • 体外研究

    SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜，有效取代[ 在功能性腺苷酸环化酶测定中，SB-271046是一种竞争性拮抗剂，pA 2 为8.7，这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。

  • 体内研究 在大鼠最大电休克发作阈值（MEST）测试中，SB-271046在很宽的剂量范围，增加癫痫发作阈值，口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg，并在4小时后，达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度（EC50为0.16 μM）及处于C max 的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠，是中度脑渗透剂（10％），具有低的血液清除率（7.7 mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小时），优良的口服生物利用度（>80％）。 SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马，使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍， 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。 SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟，然后进行训练，训练6小时后，发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质， 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平，这种作用存在Tetrodotoxin依赖性，达到最大值，分别为注射前的375.4％和215.3％。
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5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S2856
  • 产品名称：5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 SB 271046 hydrochloride
  • CAS编号：209481-24-3
  • 包装：10mg
  • 价格：1196.67元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S2856
  • 产品名称：5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 SB 271046 hydrochloride
  • CAS编号：209481-24-3
  • 包装：10mM(1mL in DMSO)
  • 价格：1543.22元
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐生产厂家
  • 公司名称：Axon Medchem BV
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：info@axonmedchem.com
  • 国家：荷兰
  • 产品数：477
  • 优势度：30
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