化合物 T24524
- CAS号:439571-48-9
- 英文名:NDT 9513727
- 中文名:化合物 T24524
- CBNumber:CB82603001
- 分子式:C36H35N3O4
- 分子量:573.68
- MOL File:439571-48-9.mol
- 沸点 :723.1±62.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: 100 mM; Ethanol: 100 mM
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :6.69±0.50(Predicted)
化合物 T24524性质、用途与生产工艺
- 生物活性 NDT 9513727 是一种高效的，选择性的，具有口服活性的，竞争性的人 C5aR 反向激动剂，其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人炎症疾病的研究。
-
靶点
IC50: 11.6 nM (human C5aR)
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体外研究
NDT 9513727 inhibits C5a-stimulated responses, including guanosine 5'-3-O-(thio)triphosphate binding, Ca 2+ mobilization, oxidative burst, degranulation, cell surface CD11b expression and chemotaxis in various cell types with IC 50 s from 1.1 to 9.2 nM, respectively.
-
体内研究
NDT 9513727 (3-30 mg/kg; p.o.) exhibits a dose-dependent inhibition of hC5a-induced neutropenia.
NDT 9513727 exhibits moderate oral bioavailability (rat 73%, monkey 26%) and C max (rat 5.98 μM, monkey 830 nM) following oral administration (rat 50, monkey 25.2 mg/kg).
NDT 9513727 exhibits moderate plasma elimination half-lives (rat 4.8, monkey 7.9 h) due to low plasma clearance (1.4 L/h/kg and 3.8 l/h/kg respectively) following oral administration (rat 50, monkey 25.2 mg/kg).
Animal Model: Six-week-old Mongolian gerbils Dosage: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration: Oral administration Result: Significantly inhibited hC5a-induced neutropenia at 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg. Animal Model: Rat Dosage: 50 mg/kg Administration: Oral administration Result: Oral bioavailability (73%), C max (5.98 μM), T 1/2 (4.8 h). Animal Model: Monkey Dosage: 25.2 mg/kg Administration: Oral administration Result: Oral bioavailability (26%), C max (830 nM), T 1/2 (7.9 h).
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-110060
- 产品名称：NDT 9513727
- CAS编号：
- 包装：5 mg
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- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-110060
- 产品名称：化合物 T24524 NDT 9513727
- CAS编号：439571-48-9
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